MI-2

常用名：MI-2

CAS号：1047953-91-2

英文名：MI 2

中文别名：N/A

MI-2名称

中文名：2-氯-N-[4-[5-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基乙氧基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]苯基]乙酰胺
英文名：Acetamide,2-chloro-N-[4-[5-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-
英文别名：更多

MI-2生物活性

描述：MI2(MALT1inhibitor)是一种不可逆的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为5.84μM。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>MALT1研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5.84μM(MALT1)[1]

体外研究：MI2(MI-2)是在基于细胞的测定中具有纳摩尔活性的先导化合物和对ABC-DLBCL的选择性活性。MI2是基于细胞的测定中最有效的,在高纳摩尔范围内具有25％的生长抑制浓度(GI50)值。MI2诱导ABC-DLBCL细胞的显着选择性剂量依赖性抑制(p<0.0001)。用递增浓度的MI2处理HBL-1细胞24小时,并通过蛋白质印迹和光密度测定法测量MALT1靶蛋白CYLD的切割。MI2引起MALT1介导的切割的剂量依赖性降低,通过未切割的CYLD蛋白的增加和蛋白质的切割形式的减少来指示。MI2作为MALT1paracaspase抑制剂具有选择性,因为它对结构相关的半胱天冬酶家族成员caspase-3,-8和-9几乎没有活性。此外,在抑制MALT1的浓度下,MI2不会抑制基于细胞的分析中的caspase-3/7活性或凋亡[1]。
体内研究：将5只C57BL/6小鼠暴露于每天腹膜内(IP)施用递增剂量的MI2(MI-2),其在10天的过程中为0.05至25mg/kg,累积剂量为51.1mg/kg,并且另外5只小鼠仅暴露于媒介物(5％DMSO,n=5)。没有证据表明有嗜睡,体重减轻或其他疾病的生理指标。为了确定最大给药剂量25mg/kg是否在14天的时间表中是安全的,10只小鼠在14天内每天IP施用25mg/kgMI2至累积剂量350mg/kg,使用作为对照,仅注射载体的五只小鼠。在给予MI2的14天疗程(与5个对照一起)后处死5只小鼠,并在10天洗脱期后处死其他5只小鼠以评估延迟毒性。没有注意到毒性作用或其他疾病指标,包括体重减轻或组织损伤(肉眼或微观)。检查脑,心脏,肺,肝,肾,肠,脾,胸腺和骨髓组织。骨髓是正常细胞,具有成熟的三联体造血功能。骨髓-红细胞比例为4-5：1。巨核细胞的数量和分布正常。没有纤维化或增加的原始细胞或淋巴细胞数量。完整的外周血计数,生物化学和肝功能检查是正常的[1]。
细胞实验：细胞数和活力通过台盼蓝排除法确定。将原代DLBCL细胞在96孔板中培养。细胞在含有20％FBS补充抗生素的RPMI培养基中生长48小时。将细胞一式四份暴露于0.8μMMI2（对于Pt.2为1μM）或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用台盼蓝测定活力。将所有样品标准化为其自身的重复对照[1]。
动物实验：小鼠[1]将8周龄雄性SCIDNOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠皮下注射50％基质胶中的低通道107人HBL-1，TMD8或OCI-Ly1细胞。当肿瘤达到120mm3的平均尺寸时开始治疗。将C57BL/6小鼠暴露于每天腹膜内（IP）施用增加剂量的MI2，其在10天的过程中为0.05至25mg/kg，累积剂量为51.1mg/kg，另外5只小鼠暴露于仅载体（5％DMSO，n=5）。通过数字卡尺每周三次监测肿瘤体积并计算。
参考文献：

[1].FontanL,etal.MALT1smallmoleculeinhibitorsspecificallysuppressABC-DLBCLinvitroandinvivo.CancerCell.2012Dec11;22(6):812-24.

MI-2物理化学性质

密度：1.44±0.1g/cm3
分子式：C19H17Cl3N4O3
分子量：455.72200
精确质量：454.03700
PSA：78.27000
LogP：4.51660
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
水溶解性：Insuluble(2.0E-4g/L)(25ºC)

MI-2英文别名

：MALT1inhibitor
：MI-2
：2-Chloro-N-[4-[5-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-Acetamide
：MI2

MI-2重点介绍

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MI-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。