BRCA1-IN-1

常用名：BRCA1-IN-1

CAS号：1622262-74-1

英文名：BRCA1-IN-1

中文别名：N/A

BRCA1-IN-1名称

中文名：BRCA1-IN-1
英文名：BRCA1-IN-1

BRCA1-IN-1生物活性

描述：BRCA1-IN-1是一种新型的小分子BRCA1抑制剂,IC50和Ki分别为0.53μM和0.71μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP信号通路>>表观遗传学>>PARP研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.53μM(BRCA1)[1]Ki:0.71μM(BRCA1)[1]

体外研究：BRCT是在参与DNA修复,DNA损伤反应和细胞周期调节的蛋白质中发现的磷酸丝氨酸结合结构域。BRCA1是一种含有BRCT结构域的肿瘤抑制蛋白,在乳腺癌和其他组织的细胞中表达。通过靶向(BRCT)2结构域,BRCA1-IN-1(化合物15a)抑制肿瘤细胞中的BRCA1活性,使这些细胞对电离辐射诱导的细胞凋亡敏感,并且当与Olaparib(小剂量)联合使用时显示出协同抑制作用。聚ADP-核糖聚合酶的分子抑制剂)和依托泊苷(拓扑异构酶II的小分子抑制剂)。BRCA1-IN-1可通过与BRCA1(BRCT)2结合而有效抑制HR活性,并在功能上模拟BRCA1的遗传敲低。BRCA1-IN-1可用于靶向参与DNA损伤和修复反应的BRCA1/PARP相关途径,用于癌症治疗。PARP/BRCA1的协同抑制(称为合成致死性的过程)在癌症治疗中非常有效。BRCA1-IN-1是小分子样的,可直接给予肿瘤细胞,因此可用于未来研究BRCA1/PARP相关途径的DNA损伤和修复反应,以及癌症治疗[1]。
参考文献：

[1].NaZ,etal.Discoveryofcell-permeableinhibitorsthattargettheBRCTdomainofBRCA1proteinbyusingasmall-moleculemicroarray.AngewChemIntEdEngl.2014Aug4;53(32):8421-6.

BRCA1-IN-1物理化学性质

分子式：C27H33F2N4O6P
分子量：578.54
储存条件：2-8°C，密封，干燥

BRCA1-IN-1重点介绍

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BRCA1-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。