CTX1

常用名：CTX1

CAS号：501935-96-2

英文名：CTX1

中文别名：N/A

CTX1名称

中文名：CTX1
英文名：CTX1
英文别名：更多

CTX1生物活性

描述：CTX1是一种新型小分子p53激活剂。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点：

p53[1]

体外研究：与通过Hdm2过表达使p53失活或使用p53靶向shRNA敲低p53的细胞相比,CTX1优先在表达HdmX的细胞中诱导显着的p53依赖性细胞死亡。CTX1可诱导p53突变细胞系HT29中的p53蛋白水平。还发现CTX1以与AML细胞系类似的方式在原发性AML患者样品上显示出作为单一药剂的有效活性(LD50~1μM)。在HCT116p53-野生型细胞中用CTX1处理16小时后,S期从23％降低至3％,而HCT116p53-无效细胞表现出S期从34％降低至28％。低剂量CTX1和nutlin-3的组合导致p53-野生型细胞凋亡的显着增强,但p53细胞无效[1]。
体内研究：CTX1甚至作为单一药剂显着增强了该模型系统中小鼠的存活率。单独使用CTX1或与nutlin-3联合治疗的小鼠存活时间显着增加(p<0.0001)[1]。
激酶实验：用3μMCTX1,8μMNutlin和/或15μMRO-5963处理指数生长的OCI细胞培养物4.5小时。使用改良的RIPA裂解缓冲液25mMTris（pH8.0），100mMNaCl，0.5mMEDTA，0.50％NP-40和完全蛋白酶混合物片剂产生全细胞提取物。预清除蛋白质提取物（~750μg）并根据制造商的方案使用试剂盒进行免疫沉淀。对于免疫沉淀，使用小鼠单克隆抗p53和兔多克隆抗HDMX。然后收集免疫复合物，洗脱蛋白质并用指定的抗体进行蛋白质印迹[1]。
动物实验：将6周龄雌性NOD/SCID/IL2Rγ-/-小鼠用5×106细胞原代人AML细胞（每组n=5）注射到尾静脉中。在肿瘤细胞注射后2天开始药物治疗。通过口服强饲法（200mg/kg）给予Nutlin-3，并且每周五天腹膜内注射CTX1（30mg/kg），持续3周。使用人特异性CD45PE抗体，使用细胞计数器对从小鼠股骨分离的骨髓细胞进行流式细胞术，以确认AML浸润到骨髓中[1]。
参考文献：

[1].KaranG,etal.IdentificationofaSmallMoleculeThatOvercomesHdmX-MediatedSuppressionofp53.MolCancerTher.2016Apr;15(4):574-582.

CTX1物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：582.5±30.0°Cat760mmHg
分子式：C14H10N4
分子量：234.256
闪点：306.1±24.6°C
精确质量：234.090546
LogP：0.54
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.797
储存条件：2-8℃

CTX1英文别名

：3,6-Diamino-9-acridinecarbonitrile
：9-Acridinecarbonitrile,3,6-diamino-

CTX1重点介绍

【CTX1】凯途网CTX1CAS号：501935-96-2，CTX1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CTX1。

抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

CTX1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。