Amphethinile

常用名：Amphethinile

CAS号：91531-98-5

英文名：Amphethinile

中文别名：N/A

Amphethinile名称

中文名：Amphethinile
英文名：2-amino-5-phenylsulfanyl-1H-indole-3-carbonitrile
英文别名：更多

Amphethinile生物活性

描述：Amphethinile是一种抗微管蛋白(anti-tubulin)剂。Amphethinile与微管蛋白结合的Ka值为1.3μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白研究领域>>癌症
靶点：

Ka:1.3μM(Tubulin)[1]

体外研究：就其与微管蛋白的结合和微管组装的抑制而言,Amphethinile显示出与秋水仙碱显着的相似性。Amphethinile与微管蛋白强烈结合(Ka=1.3μM)。已经显示这种相互作用能够抑制微管蛋白组装,但是当加入到组装的微管蛋白中时没有显示出快速刺激的分解。抑制组装50％(12μM)所需的安非他命浓度与秋水仙碱(11μM)非常相似。Amphethinile已被证明能够竞争秋水仙碱结合位点,但不能与长春花生物碱竞争。也可以证明Amphethinile以类似于对combretastatinA4和2-甲氧基-5-(2′,3′,4′-三甲氧基苯基)托酚酮(MTPT)所观察到的方式刺激微管蛋白的GTP酶活性[1]。已证明Amphethinile在细胞周期中引起G2/M期阻滞。此外,已显示该试剂对亲本和柔红霉素抗性P388细胞具有相同的毒性。尽管在柔红霉素,长春新碱和长春碱的情况下,该细胞系中的抗性与药物积累减少有关,但这种效应对于安非他命来说则不那么明显[2]。
体内研究：进行雄性小鼠的药代动力学研究。曲线下面积值(AUC)表明,在相当于LD10的剂量下,达到每小时313μg/L的水平。阿尔法半衰期是静脉推注后8分钟。β半衰期为100分钟,相对独立于剂量水平[2]。
细胞实验：最终孵育混合物中甲醇的体积<1％，这不会改变药物敏感或抗药品系中使用的任何药物的摄取。此外，在对照培养物中使用相同水平的甲醇。在存在或不存在马血清（10％）的情况下，在RPMI培养基中进行药物孵育（10μM，2小时，37℃）。将细胞悬浮液（100mL）离心（800g，10分钟，4℃），在PBS中洗涤，通过超声处理在蒸馏水中裂解，并将药物提取到CHCl3中。相对于标准曲线[2]，通过分光光度法（λ=304nm）测定安非他命浓度。
动物实验：小鼠：在急性静脉内和腹膜内施用以及4周5天亚急性研究后，在MFI-菌株雄性小鼠的合同下进行对该试剂的初始毒性研究。使用临床配制的药物进行临床前毒理学。该制剂由10gamphethinile和100gSolutolHS15组成，用pH6.0的70％柠檬酸乙醇缓冲液稀释至200mL。得到的药物浓度为50mg/mL[2]。
参考文献：

[1].McGownAT,etal.Interactionofthenovelagentamphethinilewithtubulin.BrJCancer.1989Jun;59(6):865-8.

[2].McGownAT,etal.Pre-clinicalstudiesofanovelanti-mitoticagent,amphethinile.BrJCancer.1988Feb;57(2):157-9.

Amphethinile物理化学性质

分子式：C15H11N3S
分子量：265.33300
精确质量：265.06700
PSA：90.90000
LogP：4.35418

Amphethinile英文别名

：Ici134,154
：1H-Indole-3-carbonitrile,2-amino-5-(phenylthio)
：Amphethinile
：2-Amino-3-cyano-5-(phenylthio)indole

Amphethinile重点介绍

【Amphethinile】凯途网AmphethinileCAS号：91531-98-5，AmphethinileMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Amphethinile。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

Amphethinile

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。