次苦参素

常用名：次苦参素

CAS号：34981-25-4

英文名：Kuraridine

中文别名：N/A

次苦参素名称

中文名：次苦参素
英文名：Kuraridine
英文别名：更多

次苦参素生物活性

描述：Kuraridine是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine对cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)有抑制作用,IC50值为 0.64μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>其他
靶点：

PDE5:0.64μM(IC50)

体外研究：苦参碱对cGMP-PDE5具有很强的抑制活性(IC50=0.64μM),其选择性分别是PDE3和PDE4的2.0倍和12.9倍[1]。苦参碱在缺乏GABA的情况下诱导明显的氯离子内向电流。电流不超过饱和GABA浓度(1mM)诱导的最大IGABA的10%[2]。在表达由α1、β2和γ2S亚基组成的GABAA受体的爪蟾卵母细胞中,苦参碱诱导IGABA增强的浓度-反应曲线(EC50=4.0±2.4μM)[2]。
参考文献：

[1].HyeJooShin,etal.Aprenylatedflavonol,sophoflavescenol:apotentandselectiveinhibitorofcGMPphosphodiesterase5.BioorgMedChemLett.2002Sep2;12(17):2313-6.

[2].XinzhouYang,etal.HPLC-basedactivityprofilingforGABAAreceptormodulatorsfromthetraditionalChineseherbaldrugKushen(Sophoraflavescensroot).MolDivers.2011May;15(2):361-72.

次苦参素物理化学性质

分子式：C26H30O6
分子量：438.51300
精确质量：438.20400
PSA：107.22000
LogP：5.50480

次苦参素英文别名

：6'-methoxy-2,4,2',4'-tetrahydroxy-3'-lavandulylchalcone
：kuraridin
：kuraridine
：(E)-1-[2,4-Dihydroxy-3-(2-isopropenyl-5-methyl-hex-4-enyl)-6-methoxy-phenyl]-3-(2,4-dihydroxy-phenyl)-propenone

次苦参素重点介绍

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次苦參素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。