FtsZ-IN-1
常用名:FtsZ-IN-1
CAS号:2516246-24-3
英文名:FtsZ-IN-1
中文别名:N/A
FtsZ-IN-1名称
英文名:FtsZ-IN-1
FtsZ-IN-1生物活性
描述:FtsZ-IN-1是一种具有喹啉环的高效FtsZ抑制剂。FtsZ-IN-1对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,mic为0.5-8μg/mL。FtsZ-IN-1通过增强FtsZ聚合作用显著促进枯草杆菌的细胞伸长。FtsZ-IN-1具有低溶血毒性和低耐药性。FtsZ-IN-1具有抗耐药菌活性[1]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点:
FtsZ[1]
体外研究:FtsZ-IN-1(化合物A3)在MIC为0.5-1μg/mL的情况下有效抑制金黄色葡萄球菌的生长,并且通常对大多数革兰氏阴性细菌的抗菌效力较低,如大肠杆菌ATCC8739(MIC=64μg/mL)和铜绿假单胞菌ATCC27853(MIC>64μg/mL)[1]。FtsZ-IN-1对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌和屎肠球菌的MBC为4-8μg/mL,MIC为1-4μg/mL。FtsZ-IN-1(0-24μg/mL;24小时)在1、2、4×MIC浓度下以抑菌模式抑制金黄色葡萄球菌的生长,并在8×MIC浓度下杀死金黄色葡萄球菌【1】。FtsZ-IN-1能够以协同方式恢复甲氧西林对MRSA的抗菌活性,MIC为2μg/mL【1】。FtsZ-IN-1(2μg/mL;4小时)可以扩大枯草杆菌的细胞大小,抑制细菌细胞分裂[1]。FtsZ-IN-1(0-15μg/mL;48小时)在L929和HK-2细胞中的IC50分别为12.77和9.42μg/mL【1】。FtsZ-IN-1(2μg/mL)能有效延缓耐药性的诱导[1]。细胞毒性试验细胞系:L929和HK-2细胞【1】浓度:0-15μg/mL培养时间:48小时结果:L929和HK-2细胞的IC50s分别为12.77和9.42μg/mL。
体内研究:FtsZ-IN-1(1-64μg/mL;1小时)对小鼠红细胞(来自昆明小鼠)具有较低的溶血毒性,IC5为64μg/mL【1】。
参考文献:
[1].ZhongDX,SheMT,GuoXC,etal.Designandsynthesisofquinolinium-basedderivativestargetingFtsZforantibacterialevaluationandmechanisticstudy.EurJMedChem.2022;236:114360.
FtsZ-IN-1物理化学性质
分子式:C26H32IN3
分子量:513.46
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
FtsZ-IN-1
FtsZ-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: