KF38789

常用名：KF38789

CAS号：257292-29-8

英文名：KF38789

中文别名：N/A

KF38789名称

英文名：KF38789,3-[7-(2,4-Dimethoxyphenyl)-2,3,6,7-tetrahydro-1,4-thiazepin-5-yl]-4-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-one
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KF38789生物活性

描述：KF38789是P-选择素-PSGL-1结合的选择性抑制剂。KF38789抑制U937细胞与IC50值为1.97μM的固定化P-选择素免疫球蛋白G嵌合蛋白(P-选择素-Ig)的结合[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：KF38789抑制P-选择素诱导的人类多形核细胞产生超氧物。静脉注射KF38789可显著抑制硫代乙醇酸盐(TG)诱导的小鼠腹腔白细胞聚集[1]。KF38789对U937细胞与固定化P-选择素-Ig的粘附具有浓度依赖性抑制作用,IC50值为1.97±0.74μM[1]。KF38789在小鼠腹膜炎中特异性抑制P-选择素依赖性细胞粘附和白细胞募集[1]。KF38789(5 μM)在8小时内显著减少人类角膜上皮(HCE)T细胞融合片之间500μM间隙的闭合(通过∼40%)[2].KF38789(5)可减少角膜上皮细胞的迁移 μM[2]。
体内研究：KF38789可在体外阻断P-选择素介导的结合,并在体内阻断白细胞积聚[1]。腹腔注射P-选择素抑制剂KF38789(每天腹腔注射10mg/kg,持续12天)显著降低注射卡拉胶的小鼠面部机械性痛觉超敏[3]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：1mg/kg给药：静脉给药结果：白细胞聚集显著减少。动物模型：24只成年雄性C57BL/6J(B6)小鼠,约6-8周大,体重约20-30g[3]剂量：10mg/kg、1mg/kg、0.1mg/kg、0.01mg/kg或0.001mg/kg给药：每天腹腔注射12天结果：注射卡拉胶的小鼠面部机械性痛觉超敏显著降低。
参考文献：

[1].SOhta,etal.InhibitionofP-selectinspecificcelladhesionbyalowmolecularweight,non-carbohydratecompound,KF38789.InflammRes.2001Nov;50(11):544-51.

[2].PeterJGillies,etal.DemonstrationofP-selectinexpressionandpotentialfunctioninhumancornealepithelialcells.ExpEyeRes.2018Nov;176:196-206.

[3].Kay-WeePoh,etal.Globalgeneexpressionanalysisinthemousebrainstemafterhyperalgesiainducedbyfacialcarrageenaninjection–evidenceforaformofneurovascularcoupling?Pain.2009Mar;142(1-2):133-41.

KF38789物理化学性质

密度：1.265g/cm3
沸点：569.5ºCat760mmHg
分子式：C19H21NO5S
分子量：375.43900
精确质量：375.11400
PSA：106.56000
LogP：2.77390
蒸汽压：5.54E-13mmHgat25°C
折射率：1.583
储存条件：2-8°C

KF38789英文别名

：MFCD00543709

KF38789重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

KF38789

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。