Sarizotan

常用名：Sarizotan

CAS号：351862-32-3

英文名：Sarizotan

中文别名：N/A

Sarizotan名称

英文名：1-[(2R)-3,4,4a,8a-tetrahydro-2H-chromen-2-yl]-N-[[5-(4-fluorophenyl)pyridin-3-yl]methyl]methanamine
英文别名：更多

Sarizotan生物活性

描述：Sarizotan(EMD128130)是具有口服活性的5-HT1A受体和多巴胺受体的激动剂,其IC50值分别为6.5nM(rat5-HT1A)、0.1nM(human5-HT1A)、15.1nM(ratD2)、17nM(humanD2)、6.8nM(humanD3)和2.4nM(humanD4.2)。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT1AReceptor:6.5nM(IC50,rat)

5-HT1AReceptor:0.1nM(IC50,human)

D2Receptor:15.1nM(IC50,rat)

D2Receptor:17nM(IC50,human)

D3Receptor:6.8nM(IC50,human)

D4.2:2.4nM(IC50,human)

5-HT1BReceptor:600nM(IC50,rat)

5-HT1DReceptor:500nM(IC50,calf)

5-HT2AReceptor:960nM(IC50,rat,agonistsite)

5-HT2AReceptor:587nM(IC50,human,antagonistsite)

5-HT2BReceptor:108nM(IC50,human)

5-HT2CReceptor:800nM(IC50,pig)

5-HT3Receptor:3500nM(IC50,NG108cells)

5-HT5AReceptor:313nM(IC50,human)

5-HT6Receptor:3300nM(IC50,human)

5-HT7Receptor:10nM(IC50,human)

体外研究：沙利佐坦浓度依赖性地抑制电诱导收缩,IC50值为150nm(1mM时Emax为40%)[1]。
体内研究：沙利佐坦(3,10mg/kg,po)高剂量组使纹状体中的5-HT及其代谢物额叶皮层和海马中的5-HIAA略有降低。沙利佐坦(10mg/kg,po)显著增加纹状体和额叶皮层DA代谢物DOPAC和HVA的含量[1]。沙利佐坦代表了一种治疗锥体外系运动并发症的新方法,如帕金森病中左旋多巴诱导的运动障碍[1]。沙利佐坦(10ng和1μg,局部给药)可减轻左旋多巴诱导的6-OHDA损伤大鼠运动障碍[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重220-240克(表现出强烈的旋转反应)[2]。用量：1ng、10ng、1μg于0.3μL溶液中。给药：通过STN(距离颅骨8.4mm)插入引导套管的注射套管给药,注射套管与10μL注射器相连,并安装在微量输液泵上,连续22天。结果：在第23天,大剂量沙利佐坦(10ng和1μg)经丘脑底给药后,左旋多巴组大鼠总运动障碍评分明显低于单纯左旋多巴组(p<0.05,p<0.01)。
参考文献：

[1].GDBartoszyk,etal.Sarizotan,aSerotonin5-HT1AReceptorAgonistandDopamineReceptorLigand.JNeuralTransm(Vienna).2004Feb;111(2):113-26.

[2].CMarin,etal.LocalAdministrationofSarizotanIntotheSubthalamicNucleusAttenuatesLevodopa-InducedDyskinesiasin6-OHDA-lesionedRats.Psychopharmacology(Berl).2009Jun;204(2):241-50.

Sarizotan物理化学性质

分子式：C22H21FN2O
分子量：350.42900
精确质量：350.17900
PSA：34.15000
LogP：4.65800

Sarizotan英文别名

：1-(5-(4-Fluorophenyl)pyridin-3-yl)-N-((2R)-3,4,4a,8a-tetrahydro-2H-chromen-2-ylmethyl)methanamine
：3-Pyridinemethanamine,5-(4-fluorophenyl)-N-(((2R)-3,4,4a,8a-tetrahydro-2H-1-benzopyran-2-yl)methyl)

Sarizotan重点介绍

【Sarizotan】凯途网SarizotanCAS号：351862-32-3，SarizotanMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Sarizotan。

当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

Sarizotan

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。