(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine

常用名：(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine

CAS号：158382-37-7

英文名：(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine

中文别名：N/A

名称

英文名：(2S)-2-amino-5-[[(2R)-2-amino-3-[2-[bis[bis(2-chloroethyl)amino]phosphoryloxy]ethylsulfonyl]propanoyl]-[(R)-carboxy(phenyl)methyl]amino]-5-oxopentanoicacid

生物活性

描述：坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA-PK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>DNA-PK
靶点：

IC50:~1µM(DNA-PK)[3]

体外研究：坎福法胺(TLK-28)以约1µM的IC50值抑制纯化的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性,但对DNA的直接损伤最小[2]。坎福法胺(TER286)以剂量依赖性方式抑制MCF-7、NIH-3T3和M7609[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MCF-7、NIH-3T3和M7609浓度：0-100μM孵育时间：共孵育2小时,然后取出并在MCF-7中孵育5天；在NIH-3T3中共孵育10天；结果：以剂量依赖的方式抑制这些癌细胞系。
体内研究：坎福法胺(TER286)在更频繁的给药中表现出更有效的抗肿瘤作用[3]。动物模型：BALB/c裸鼠(皮下注射M7609肿瘤、MX-1人乳腺肿瘤、肺肿瘤[3]剂量：150mg/kg,用于M7609异种移植物；400mg/kg或200mg/kg用于其他异种移植物给药：静脉注射,单剂量用于M7609异种移植物；i、p.,其他异种移植物的单剂量；i、结果：对TER286的最佳反应是用攻击性方案(每天5天)治疗的MX-1人乳腺肿瘤,在该方案下,几乎所有肿瘤都受到严重生长抑制或基本退化。

物理化学性质

密度：1.484g/cm3
沸点：939.8ºCat760mmHg
分子式：C26H40Cl4N5O10PS
分子量：787.47400
闪点：522.2ºC
精确质量：785.09900
PSA：249.13000
LogP：4.26700
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.587

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。