TC-N 1752

常用名：TC-N 1752

CAS号：1211866-85-1

英文名：TC-N 1752

中文别名：N/A

TC-N1752名称

中文名：TC-N1752
英文名：N-(2-Methyl-3-{[4-(4-{[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy}-1-piperidinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]amino}phenyl)acetamide
英文别名：更多

TC-N1752生物活性

描述：TC-N1752是一种口服有效的Nav1抑制剂。7,hNav1的IC50分别为0.17μM、0.3μM、0.4μM、1.1μM和2.2μM。7,hNav1。3,hNav1。4,hNaV1。5和rNav1。分别为8。TC-N1752也抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N1752在福尔马林疼痛模型中显示镇痛效果[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
靶点：

hNav1.7:0.17μM(IC50)

hNav1.3:0.3μM(IC50)

hNav1.4:0.4μM(IC50)

hNav1.5:1.1μM(IC50)

hNav1.8:0.1μM(IC50)

体外研究：TC-N1752(化合物52)状态依赖性地抑制Nav1。7,20%失活通道的IC50为170nM,完全非激活通道的IC50为3.6μM[1]。TC-N1752抑制hNav1。7,hNav1。8,hNav1。9,rNav1。9和mNav1。9,IC50分别为0.2、0.1、1.6、0.5和1.4μM[2]。
体内研究：TC-N1752(化合物52)(3-30mg/kg；p.o.)在福尔马林模型中呈剂量依赖性显示镇痛作用[1]。TC-N1752(3-30mg/kg；p.o.)降低炎症引起的热痛觉过敏[3]。TC-N1752(5mg/mL；500μL；静脉注射)减弱完全弗氏佐剂(CFA)诱导的C-纤维伤害感受器致敏作用[3]。动物模型：在大鼠体内注射福尔马林[1]剂量：3,10,20,30mg/kg给药：在福尔马林前120分钟给药结果：从3mg/kg剂量开始显示镇痛效果,20mg/kg剂量完全有效。
参考文献：

[1].BregmanH,et,al.Identificationofapotent,state-dependentinhibitorofNav1.7withoralefficacyintheformalinmodelofpersistentpain.JMedChem.2011Jul14;54(13):4427-45.

[2].LinZ,et,al.BiophysicalandPharmacologicalCharacterizationofNav1.9VoltageDependentSodiumChannelsStablyExpressedinHEK-293Cells.PLoSOne.2016Aug24;11(8):e0161450.

[3].MatsonDJ,et,al.InhibitionofInactiveStatesofTetrodotoxin-SensitiveSodiumChannelsReducesSpontaneousFiringofC-FiberNociceptorsandProducesAnalgesiainFormalinandCompleteFreund’sAdjuvantModelsofPain.PLoSOne.2015Sep17;10(9):e0138140.

TC-N1752物理化学性质

密度：1.37±0.1g/cm3(Predicted)
分子式：C25H27F3N6O3
分子量：516.52
精确质量：516.21000
PSA：108.22000
LogP：5.10260
储存条件：2-8°C

TC-N1752合成线路

：

N-(3-(4-chloro-…

1211876-60-6

4-(4-(trifluoro…

1211875-20-5

~77%

TC-N1752

1211866-85-1

：文献：Bregman,Howard;Berry,Loren;Buchanan,JohnL.;Chen,April;Du,Bingfan;Feric,Elma;Hierl,Markus;Huang,Liyue;Immke,David;Janosky,Brett;Johnson,Danielle;Li,Xingwen;Ligutti,Joseph;Liu,Dong;Malmberg,Annika;Matson,David;McDermott,Jeff;Miu,Peter;Nguyen,HanhNho;Patel,VinodF.;Waldon,Daniel;Wilenkin,Ben;Zheng,XiaoMei;Zou,Anruo;McDonough,StefanI.;Dimauro,ErinF.JournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#13p.4427-4445
：

4-[(4-trifluoro…

287952-21-0

TC-N1752

1211866-85-1

对三氟甲氧基溴苄

50824-05-0

TC-N1752

1211866-85-1

N-(3-氨基-2-甲基苯基)乙酰胺

65999-76-0

TC-N1752

1211866-85-1

N-Boc-4-羟基哌啶

109384-19-2

TC-N1752

1211866-85-1

TC-N1752英文别名

：Cyclohexanamine,N-(2-methyl-2-propenylidene)-,(E)
：N-(2-methyl-3-(4-(4-(4-(trifluoromethoxy)benzyloxy)piperidin-1-yl)-1,3,5-triazin-2-ylamino)phenyl)acetamide
：N-(2-methyl-2-propen-1-ylidene)cyclohexylamine
：Cyclohexanamine,N-(2-methyl-2-propenylidene)

TC-N 1752重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

TC-N1752

TC-N 1752

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。