trans-AUCB

常用名：trans-AUCB

CAS号：885012-33-9

英文名：trans-AUCB

中文别名：N/A

trans-AUCB名称

英文名：trans-ACUB
英文别名：更多

trans-AUCB生物活性

描述：trans-AUCB(t-AUCB)是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶(sEH)抑制剂,对人,小鼠和大鼠的sEH的IC50分别为1.3nM,8nM,8nM。trans-AUCB具有抗神经胶质瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：

IC50:1.3nM(hsEH),8nM(mousesEH)and8nM(ratsEH)[2]

体外研究：反式AUCB(t-AUCB；25-300μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制U251和U87细胞的生长[1]。反式AUCB(200μM；48或96小时)诱导U251和U87细胞G0/G1期阻滞[1]。反式AUCB(200μM；10min-4h)可使p65的磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时[1]。反式AUCB(200μM；48小时)通过激活NF-jB-p65抑制U251和U87细胞生长[1]。反式AUCB(10μM；30min)能有效抑制人胶质母细胞瘤细胞株(U251,U87)和人肝癌细胞株(HepG2)的sEH活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U251、U87细胞浓度：25、50、100、200或300μM培养时间：48小时结果：抑制U251和U87细胞生长呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系：U251,U87细胞浓度：200μM培养时间：48或96小时结果：U251和U87细胞周期G0/G1期阻滞。WesternBlot分析[1]细胞株：U251,U87细胞浓度：200μM孵育时间：10min,30min,1h,2h,4h结果：p65磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时。
体内研究：反式AUCB(t-AUCB；p.o.；0.1,0.5,1mg/kg)以剂量依赖的方式改善LPS诱导的低血压[2]。反式AUCB(p.o.；0.1,0.5,1mg/kg)的t1/2值为20,30,15min,p.o.的Cmax值为30,100,150nmol/L,0.1,0.5,1mg/kg[2]。反式AUCB(s.c.；1,3,10mg/kg)的t1/2值为60,85,75min,对于1,3,10mg/kg的s.c.[2],Cmax值为245,2700,3600nmol/L。反式AUCB(i.v.；0.1mg/kg)的t1/2值为70min和10h,用于分布(α)和消除(β)相。反式AUCB的CL为0.7l/h•kg,Vdss为17l/kg[2]。动物模型：小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g；雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量：0.1,0.5,1mg/kg给药：PO结果：LPS引起的低血压呈剂量依赖性改善。动物模型：小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g；雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量：0.1,0.5,1mg/kg(药代动力学分析)给药：po结果：0.1,0.5,1mg/kg的p.o.的t1/2值分别为20,30,15min和Cmax值分别为30,100,150nmol/L。
参考文献：

[1].LiJ,etal.t-AUCB,animprovedsEHinhibitor,suppresseshumanglioblastomacellgrowthbyactivatingNF-κB-p65.JNeurooncol.2012Jul;108(3):385-93.

[2].LiuJY,etal.Pharmacokineticoptimizationoffoursolubleepoxidehydrolaseinhibitorsforuseinamurinemodelofinflammation.BrJPharmacol.2009Jan;156(2):284-96.

trans-AUCB物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：641.3±48.0°Cat760mmHg
分子式：C24H32N2O4
分子量：412.522
闪点：341.7±29.6°C
精确质量：412.236206
LogP：4.78
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.612
储存条件：-20°C，密闭，干燥

trans-AUCB英文别名

：4-({trans-4-[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoicacid
：4-({trans-4-[(Adamantan-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoicacid
：Benzoicacid,4-[[trans-4-[[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamino)carbonyl]amino]cyclohexyl]oxy]-

trans-AUCB重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

trans-AUCB

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。