阿托伐他汀半钙三水合物

常用名：阿托伐他汀半钙三水合物

CAS号：344920-08-7

英文名：Atorvastatin hemicalcium trihydrate

中文别名：N/A

阿托伐他汀半钙三水合物名称

中文名：阿托伐他汀半钙三水合物
英文名：Atorvastatinhemicalciumtrihydrate

阿托伐他汀半钙三水合物生物活性

描述：阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
体外研究：阿托伐他汀三水半钙治疗通过下调心肌梗死后心肌细胞中GRP78、caspase-12和CHOP的表达来减少心肌细胞的凋亡,并激活内质网(ER)应激以应对心力衰竭和血管紧张素II(AngII)刺激[4]。
体内研究：阿托伐他汀(20-30mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续28天；ApoE−/−小鼠)三水半钙治疗显著减少血管紧张素II诱导的ApoE-/-小鼠的内质网应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及Caspase12和Bax的激活。促炎细胞因子如IL-6、IL-8、IL-1β在阿托伐他汀治疗后均被显著抑制[5]。动物模型：48周龄ApoE−/−血管紧张素II(AngII)诱导的小鼠[5]剂量：20mg/kg,30mg/kg给药：灌胃；每天一次；28天结果：在AngII诱导的载脂蛋白E中,内质网应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及Caspase12和Bax的激活显著减少−/−老鼠。促炎细胞因子IL-6、IL-8、IL-1β均被显著抑制。
参考文献：

[1].Santodomingo-GarzónT,etal.Atorvastatininhibitsinflammatoryhypernociception.BrJPharmacol.2006Sep;149(1):14-22.

[2].TurnerNA,etal.Comparisonoftheefficaciesoffivedifferentstatinsoninhibitionofhumansaphenousveinsmoothmusclecellproliferationandinvasion.JCardiovascPharmacol.2007Oct;50(4):458-61.

[3].Nawrocki,J.W.,etal.,ReductionofLDLcholesterolby25%to60%inpatientswithprimaryhypercholesterolemiabyatorvastatin,anewHMG-CoAreductaseinhibitor.ArteriosclerThrombVascBiol,1995.15(5):p.678-82.

[4].SongXJ,etal.Atorvastatininhibitsmyocardialcellapoptosisinaratmodelwithpost-myocardialinfarctionheartfailurebydownregulatingERstressresponse.IntJMedSci.2011;8(7):564-72.

[5].LiY,etal.Inhibitionofendoplasmicreticulumstresssignalingpathway:Anewmechanismofstatinstosuppressthedevelopmentofabdominalaorticaneurysm.PLoSOne.2017Apr3;12(4):e0174821.

阿托伐他汀半钙三水合物物理化学性质

分子式：C33H35FN2O5.1/2Ca.3H2O
分子量：632.73

阿托伐他汀半钙三水合物重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

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阿托伐他汀半鈣三水合物

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。