GSK2245035

常用名：GSK2245035

CAS号：1207629-49-9

英文名：GSK2245035

中文别名：N/A

GSK2245035名称

英文名：GSK2245035
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GSK2245035生物活性

描述：GSK2245035是一种高效的,选择性的鼻内Toll-Like受体7(TLR7)激动剂,具有优先刺激1型干扰素(IFN)的特性。GSK2245035对IFNα和TNFα的pEC50分别为9.3和6.5。GSK2245035有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的Th2细胞因子产生。GSK2245035用于治疗哮喘。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)信号通路>>免疫及炎症>>IFNAR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

TLR7

IFNα:9.3(pEC50)

TNFα:6.5(pEC50)

体外研究：GSK2245035(0.01,0.1,1,10,100,1000,10000nM；6天)以剂量依赖的方式降低来自对这些过敏原过敏的个体的人外周血单个核细胞培养物中,对Timothy草或屋尘螨反应释放的Th2细胞因子IL-5和IL-13的水平[1]。
体内研究：GSK2245035(i.n.；0.03-1mg/kg；6小时)使血清中IFNα水平在0.3mg/kg及以上剂量下在6h消退的2h时间点出现剂量相关的增加[1]。GSK2245035(3,30,300,3000ng/kg；6小时)治疗可使血浆IP-10成为最敏感的靶点参与生物标记物,在剂量为30ng/kg及以上的食蟹猴体内检测到该趋化因子水平升高[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠[1]剂量：0.03、0.1、0.3、1mg/kg给药：鼻腔给药(i.n.)；6小时结果：在0.3mg/kg及以上剂量时,在6h消退的2小时时间点检测到血清IFNα水平的剂量相关增加。
参考文献：

[1].BiggadikeK,etal.Discoveryof6-Amino-2-{[(1S)-1-methylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one(GSK2245035),aHighlyPotentandSelectiveIntranasalToll-LikeReceptor7AgonistfortheTreatmentofAsthma.JMedChem.2016Mar10;59(5):1711-26.

GSK2245035物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
分子式：C20H34N6O2
分子量：390.523
精确质量：390.274323
LogP：3.37
折射率：1.555

GSK2245035英文别名

：6-Amino-2-(2-pentanyloxy)-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
：8H-Purin-8-one,6-amino-7,9-dihydro-2-(1-methylbutoxy)-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-
：Gsk-2245035

GSK2245035重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

GSK2245035

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。