7BIO
常用名:7BIO
CAS号:916440-85-2
英文名:7BIO
中文别名:N/A
7BIO名称
中文名:7BIO
英文名:2H-Indol-2-one,7-bromo-3-[1,3-dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro
7BIO生物活性
描述:7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK研究领域>>神经疾病信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3
靶点:
CDK5
GSK3β
体外研究:7BIO(1和10μM;24小时)具有神经保护作用,可以预防但不能拯救Aβ1−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系:SH-SY5Y细胞浓度:1和10μM培养时间:24小时结果:抑制Aβ低聚物诱导的神经元死亡。7BIO预防了Aβ1,但没有挽救−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡。
体内研究:7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)可显著减轻Aβ低聚物诱导的小鼠识别、空间学习和记忆障碍[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)可降低Aβ低聚物诱导的小鼠脑内TNF-α和IL-6产生的增加,以及海马区突触蛋白-1和PSD-95的表达[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)减弱Aβ低聚物诱导的小鼠脑内pTau表达增加、小胶质细胞激活和星形胶质细胞增生[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg;双侧心室注射)可防止pSer9-GSK3β的表达降低,对Tau蛋白水平没有显著影响[1]。动物模型:8周小鼠(30g)[1]剂量:2.3、7.0和23.3μg/kg给药:双侧心室注射结果:减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知、空间学习和记忆障碍。
参考文献:
[1].ChenL,etal.IndirubinDerivative7-Bromoindirubin-3-Oxime(7Bio)AttenuatesAβOligomer-InducedCognitiveImpairmentsinMice.FrontMolNeurosci.2017;10:393.
7BIO物理化学性质
密度:1.80±0.1g/cm3(20°C,760mmHg)
沸点:565.5±50.0°C(760mmHg)
分子式:C16H10BrN3O2
分子量:356.17400
精确质量:354.99600
PSA:73.72000
LogP:3.69230
储存条件:-20°C,密闭,干燥
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
7BIO
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: