XMD16-5

常用名：XMD16-5

CAS号：1345098-78-3

英文名：XMD16-5

中文别名：N/A

XMD16-5名称

中文名：XMD16-5
英文名：2-{[4-(4-Hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino}-11-methyl-5,11-dihydro-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
英文别名：更多

XMD16-5生物活性

描述：XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>酪氨酸酶研究领域>>癌症
靶点：

IC50:16nM(TNK2,D163Emutation),77nM(TNK2,R806Qmutation)[1]

体外研究：XMD16-5有效抑制表达TNK2突变体的细胞系的生长,同时对对照细胞几乎没有影响或达到最高测试浓度(1,000nM)。对于D163E和R806Q突变,XMD16-5的IC50为16nM和77nM。XMD16-5对TNK2细胞系的影响主要是由于对TNK2的靶向作用。TNK2抑制剂XMD16-5可以阻断过表达的TNK2突变体的自磷酸化[1]。
激酶实验：使用SelectScreen激酶分析服务用生化酶促激酶分析测试激酶靶标以确定IC50值。化合物（XMD16-5）在ATP浓度等于ATPKm的情况下以10个浓度（从1μM开始的3倍连续稀释）进行测定[1]。
细胞实验：用以下抑制剂处理细胞72小时：达沙替尼，AIM-100，XMD8-87和XMD16-5。使用基于甲硫基磺酸盐（MTS）的测定法测量细胞活力，并在添加试剂后1和3小时读取吸光度（490nm）[1]。
参考文献：

[1].MaxsonJE,etal.IdentificationandCharacterizationofTyrosineKinaseNonreceptor2MutationsinLeukemiathroughIntegrationofKinaseInhibitorScreeningandGenomicAnalysis.

XMD16-5物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C23H24N6O2
分子量：416.476
精确质量：416.196075
LogP：0.99
外观性状：粉末
折射率：1.685
储存条件：-20℃

XMD16-5安全信息

危害码(欧洲)：N

XMD16-5英文别名

：2-{[4-(4-Hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino}-11-methyl-5,11-dihydro-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
：6H-Pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one,5,11-dihydro-2-[[4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-11-methyl-
：XMD16-5

XMD16-5重点介绍

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XMD16-5

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。