盐酸Ansofaxine

盐酸Ansofaxine

常用名:盐酸Ansofaxine

CAS号:916918-84-8

英文名:Ansofaxine hydrochloride

中文别名:N/A

盐酸Ansofaxine名称

中文名:盐酸Ansofaxine
英文名:Ansofaxinehydrochloride

盐酸Ansofaxine生物活性

描述:Ansofaxinehydrochloride(LY03005;LPM570065)是三重重吸收抑制剂;抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的IC50值分别为723,491和763nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点:

IC50:723nM(serotonin),491nM(dopamine),763nM(norepinephrine)[1]

体内研究:与施用去甲文拉法辛相比,Ansofaxine迅速穿透大鼠纹状体,转化为去甲文拉法辛并显示出更大的总暴露量。与去甲文拉法辛的相对给药相比,急性和长期给予安非他心的口服悬浮液增加了5-HT,多巴胺和去甲肾上腺素水平。与去甲文拉法辛不同,静脉注射安非他明溶液的急性给药不会诱导细胞外5-HT水平的不希望的90%降低。当与WAY-100635组合时,安非他明的急性给药显示细胞外5-HT水平的上限增加。与去甲文拉法辛的相对给药相比,安非他明的急性和慢性给药减少了不动时间[1]。
动物实验:大鼠:通过给予口服溶液,口服悬浮液和安非他心和去甲文拉法辛的静脉内溶液,进行急性给药以检查六蟾素和去甲文拉法辛对细胞外5-HT,DA和NE水平的影响。通过用WAY-100635预处理,在5-HT1A受体阻断下,使用相同数量的动物检查ansofaxine和去甲文拉法辛对细胞外5-HT水平的急性作用。对于14天的慢性给药,将动物随机分成三组。每天施用ansofaxine,去甲文拉法辛和媒介物的口服悬浮液14天。在慢性给药的第14天,研究了ansofaxine和去甲文拉法辛对细胞外5-HT,DA和NE水平的影响[1]。
参考文献:

[1].ZhangR,etal.TheeffectsofLPM570065,anoveltriplereuptakeinhibitor,onextracellularserotonin,dopamineandnorepinephrinelevelsinrats.PLoSOne.2014Mar10;9(3):e91775.

盐酸Ansofaxine物理化学性质

分子式:C24H32ClNO3
分子量:417.97
储存条件:2-8℃

盐酸Ansofaxine重点介绍

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YanSuanAnsofaxine

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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