苯甲托品
常用名:苯甲托品
CAS号:86-13-5
英文名:Cogentin
中文别名:N/A
苯甲托品名称
中文名:苯甲托品
英文名:benzatropine
英文别名:更多
苯甲托品生物活性
描述:甲磺酸苯托品是一种口服活性中枢作用抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究[1]。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞的作用[2]。
相关类别:信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
靶点:
5μM(MDA-MB-231)
体外研究:甲磺酸苯托品(0.1-10μM;72小时)处理抑制MDA-MB-231细胞的生长,IC50约为5μM。在MDA-MB-231细胞和4T1-luc2细胞中,甲磺酸苯托品以剂量依赖性甘露醇显著减少乳腺球的大小和数量[1]。甲磺酸苯托品通过乙酰胆碱受体、多巴胺转运体/受体和/或组胺受体抑制肿瘤干细胞的功能[1]。甲磺酸苯托品通过M1和M3毒蕈碱受体诱导少突胶质细胞分化,并增强髓鞘再生[1]。细胞活力测定[1]细胞系:MDA-MB-231浓度:0,0.1,0.625,1.25,2.5,5,10μM培养时间:72小时结果:IC50~5.0μM抑制MDA-MB-231细胞生长。细胞活力测定[1]细胞系:MDA-MB-231浓度:0、1、2、5μM孵育时间:4-6天结果:体外以剂量依赖性方式抑制乳腺球的形成和基底细胞干细胞的自我更新能力。
体内研究:甲磺酸苯托品(5μM,4周)在4T1小鼠模型中抑制肿瘤起始电位[1]。动物模型:携带4T1乳腺肿瘤的Balb/c小鼠[1]剂量:1.5mg/kg给药:注射;3周结果:肿瘤体积和重量显著减小,体重无变化。
参考文献:
[1].JihongCui,etal.Newuseofanolddrug:inhibitionofbreastcancerstemcellsbybenztropinemesylate.Oncotarget.2017Jan3;8(1):1007-1022.
[2].SantoshSKulkarni,etal.Comparativestructure-activityrelationshipsofbenztropineanaloguesatthedopaminetransporterandhistamineH(1)receptors.BioorgMedChem.2006Jun1;14(11):3625-34.
苯甲托品物理化学性质
密度:1.11g/cm3
沸点:409ºCat760mmHg
分子式:C21H25NO
分子量:307.42900
闪点:120.1ºC
精确质量:307.19400
PSA:12.47000
LogP:4.35570
折射率:1.604
储存条件:通风低温干燥,与库房食品原料分开存放
苯甲托品毒性和生态
:
苯甲托品毒性英文版
苯甲托品合成线路
:
3α-benzhydrylox…
797763-48-5
~%
苯甲托品
86-13-5
:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
:
去甲托品醇
538-09-0
~%
苯甲托品
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:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
:
托品醇;品托碱
120-29-6
~%
苯甲托品
86-13-5
:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
:
3-羟基-8-氮杂双环[3.2…
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苯甲托品
86-13-5
:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
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3α-benzyloxy-8-…
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苯甲托品
86-13-5
:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
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3α-(1-azidobenz…
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苯甲托品
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:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
:
二苯溴代甲烷
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托品醇;品托碱
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~%
苯甲托品
86-13-5
:文献:MerckandCo.Inc.Patent:US2706198,1952;
:
未登录
908093-98-1
托品醇;品托碱
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~%
苯甲托品
86-13-5
:文献:MerckandCo.Inc.Patent:US2595405,1949;
:
3α-benzhydrylox…
797763-49-6
~82%
苯甲托品
86-13-5
:文献:Pedersen,Hanne;Sinning,Steffen;Buelow,Anne;Wiborg,Ove;Falborg,Lise;Bols,MikaelOrganicandBiomolecularChemistry,2004,vol.2,#19p.2861-2869
苯甲托品英文别名
:Benaztropine
:benzotropine
:exo-Benztropine
:tropinebenzohydrylether
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BenJiaTuoPin
苯甲托品
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: