Ispronicline名称

中文名：(2S,4E)-5-(5-异丙基吡啶-3-)-N-甲基戊-4-烯-2-胺
英文名：(E,2S)-N-methyl-5-(5-propan-2-yloxypyridin-3-yl)pent-4-en-2-amine
英文别名：更多

Ispronicline生物活性

描述：Ispronicline(TC-1734)是一种口服活性、脑选择性α4β2尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂,在啮齿动物中显示出增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline以高亲和力(Ki=11nM)与α4β2nAChR结合,并对α7nAChR和α3β4nAChR等其他nAChR具有高度选择性[1][2]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体内研究：Ispronicline(10-20mg/kg；s.c.)诱导大鼠前脑选择性区域的c-Fos表达[1]。依司布林药代动力学(大鼠2小时的半衰期)与工作记忆的长期改善(18小时到2天)形成对比[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重180-200g[1]剂量：10和30mg/kg给药：皮下注射。结果：在下丘脑室旁内侧核诱导c-Fos。与对照组相比,使用30mg/kg异丙肾上腺素(而非10mg/kg)治疗可显著增加室旁核(PVN)内侧小细胞部分的c-Fos免疫反应细胞数量。
参考文献：

[1].JulieJacobsen,etal.Theα4β2nicotineacetylcholinereceptoragonistisproniclineinducesc-Fosexpressioninselectiveregionsoftheratforebrain.NeurosciLett.2012Apr25;515(1):7-11.

Ispronicline物理化学性质

分子式：C14H22N2O
分子量：234.34
精确质量：234.17300
PSA：34.15000
LogP：3.27090
储存条件：-20°C

Ispronicline合成线路

：

(2R)-(4E)-5-(5-…

252870-91-0

对甲苯磺酰氯(PTSC)

98-59-9

~%

Ispronicline

252870-53-4

：文献：Targacept,Inc.Patent:US6979695B2,2005;
：

(2R)-(4E)-5-(5-…

252870-91-0

乙醇

64-17-5

~%

Ispronicline

252870-53-4

：文献：Targacept,Inc.Patent:US6218383B1,2001;
：

未登录

312728-34-0

~%

Ispronicline

252870-53-4

：文献：TARGACEPTINC.;DULL,GaryMaurice;GENUS,John;RATILAINEN,Tommi;RYBERG,PerOlof;HELLSTROeM,Janna;WAHLSTROeM,Niklas;WAeNNMAN,ThomasPatent:WO2011/146009A1,2011;Locationinpatent:Page/Pagecolumn25;
：

4-methylbenzene…

634902-49-1

~%

Ispronicline

252870-53-4

：文献：TARGACEPTINC.;DULL,GaryMaurice;GENUS,John;RATILAINEN,Tommi;RYBERG,PerOlof;HELLSTROeM,Janna;WAHLSTROeM,Niklas;WAeNNMAN,ThomasPatent:WO2011/146009A1,2011;
：

(2S)-N-methylpe…

833453-00-2

~%

Ispronicline

252870-53-4

：文献：TARGACEPTINC.;DULL,GaryMaurice;GENUS,John;RATILAINEN,Tommi;RYBERG,PerOlof;HELLSTROeM,Janna;WAHLSTROeM,Niklas;WAeNNMAN,ThomasPatent:WO2011/146009A1,2011;
：

tert-butylN-me…

833453-02-4

~%

Ispronicline

252870-53-4

：文献：TARGACEPTINC.;DULL,GaryMaurice;GENUS,John;RATILAINEN,Tommi;RYBERG,PerOlof;HELLSTROeM,Janna;WAHLSTROeM,Niklas;WAeNNMAN,ThomasPatent:WO2011/146009A1,2011;

Ispronicline英文别名

：UNII-3E05NBH9V5
：(2S)-(4E)-N-methyl-5-[5-isopropoxypyridin-3-yl]-4-penten-2-amine
：(2S)-(4E)-N-methyl-5-(5-isopropoxy-3-pyridinyl)-4-penten-2-amine
：(2S)-(4E)-N-methyl-5-[3-(5-isopropoxypyridin)yl]-4-penten-2-amine
：(2S)-(4E)-N-methyl-5-(5-isopropoxy-3-pyridyl)-4-penten-2-amine
：Ispronicline
：AZD-3480
：RJR-1734
：Ispronicline(INN/USAN)