SHR0302

常用名：SHR0302

CAS号：1445987-21-2

英文名：SHR0302

中文别名：N/A

SHR0302名称

中文名：rel-(3aR,5s,6aS)-N-(3-甲氧基-1,2,4-噻二唑-5-基)-5-(甲基)(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)六氢环戊并[c]吡咯-2(1H)-甲酰胺
英文名：SHR0302
英文别名：更多

SHR0302生物活性

描述：SHR0302是一种有效的具有口服活性的JAK抑制剂,尤其是JAK1的抑制剂。SHR0302对JAK1的选择性是JAK2的10倍以上,是JAK3的77倍,是Tyk2的420倍。SHR0302抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡(apoptosis)。SHR0302具有抗增殖和抗炎作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK研究领域>>炎症/免疫
靶点：

JAK1

JAK2

JAK3

Tyk2

体外研究：SHR0302(1nm-10μM；48小时；HSCs)治疗以浓度依赖的方式显示对HSCs增殖的抑制作用[2]。SHR0302(1nm-10μM)对HSCs的活化、增殖和迁移具有抑制作用[2]。SHR0302(1nm-10μM；48小时；HSCs)治疗诱导HSCs凋亡[2]。SHR0302(1nm-10μM；48h；HSCs)能显著提高HSCs中caspase-3和Bax的活性,降低Bcl-2的表达。SHR0302也抑制Akt信号通路的激活[2]。细胞增殖实验[2]细胞系：肝星状细胞(HSCs)浓度：1nm、10nm、100nm、1μM、10μM孵育时间：48h结果：对HSCs的增殖有抑制作用,且呈浓度依赖性。凋亡分析[2]细胞系：肝星状细胞(HSCs)浓度：1nm、10nm、100nm、1μM、10μM孵育时间：48h结果：诱导HSCs凋亡。WesternBlot分析[2]细胞系：肝星状细胞(HSCs)浓度：1nm、10nm、100nm、1μM、10μM孵育时间：48h结果：HSCs中caspase-3和Bax的活化明显增强,Bcl-2的表达明显降低。同时抑制Akt信号通路的激活。
体内研究：SHR0302(0.3-3.0mg/kg；灌胃；每天两次；连续14天；雄性SD大鼠)治疗通过降低关节炎指数、关节炎整体评估和足爪肿胀度来抑制AA大鼠的严重性,并减轻AA大鼠脾脏和关节的组织病理学[1]。SHR0302能抑制T、B和成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)的增殖,下调细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-17和抗体IgG1、IgG2a水平,抑制Th17和总B的比例,抑制JAK1-STAT3磷酸化[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(150-180g)注射完全弗氏佐剂(CFA)[1]剂量：0.3mg/kg、1.0mg/kg、3.0mg/kg；灌胃给药；每日2次；连续14天结果：通过降低关节炎指数抑制佐剂性关节炎(AA)大鼠的严重程度,关节炎整体评估及足肿胀程度,减轻AA大鼠脾脏及关节组织病理学改变。
参考文献：

[1].HuaxunWu,etal.JAK1-STAT3BlockadebyJAKInhibitorSHR0302AttenuatesInflammatoryResponsesofAdjuvant-InducedArthritisRatsandDecreasesTh17andTotalBCells.JointBoneSpine.2016Oct;83(5):525-32.

[2].Yuan-JingGu,etal.TargetedBlockadeofJAK/STAT3SignalingInhibitsProliferation,MigrationandCollagenProductionasWellasInducingtheApoptosisofHepaticStellateCells.IntJMolMed.2016Sep;38(3):903-11.

SHR0302物理化学性质

分子式：C18H22N8O2S
分子量：414.48
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

SHR0302安全信息

危害码(欧洲)：Xn

SHR0302英文别名

：MFCD32701909

SHR0302重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

SHR0302

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。