来索吡琼二盐酸盐

常用名：来索吡琼二盐酸盐

CAS号：132449-89-9

英文名：Lesopitron (dihydrochloride)

中文别名：N/A

来索吡琼二盐酸盐名称

中文名：来苏必通二盐酸盐
英文名：2-[4-[4-(4-chloropyrazol-1-yl)butyl]piperazin-1-yl]pyrimidine,dihydrochloride
英文别名：更多

来索吡琼二盐酸盐生物活性

描述：Lesopitrondihydrochloride是选择性的5-HT1A受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50为125nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:125nM(5-HT1Areceptor,inrathippocampalmembranes)[1]

体外研究：用[3H]8-OH-DPAT和[3H]Lesopitron作为放射性配体的体外结合和放射自显影研究证实,来曲普仑以相对高的亲和力结合大鼠脑中的5-HT1A受体(pKi=7.35)。正如预期的突触后5-HT1A受体的完全激动剂一样,来曲度(IC50=125nM)抑制大鼠海马膜中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性与5-HT相同。Lesopitron在体外抑制血清素能神经元的激活(脑干切片,IC50=120nM)[1]。
体内研究：来曲龙抑制体内血清素能神经元的激活(在水合氯醛麻醉的大鼠中,ID50=35μg/kg静脉注射)[1]。以在大鼠(30μg/kg,ip)诱导抗焦虑行为的剂量施用的来曲龙显着降低皮质灌注液中的5-HT水平(至基础值的45％)[2]。
动物实验：大鼠[2]使用体重270-300g的雄性Wistar大鼠。来苏必通通过透析探针（溶于人工CSF）或腹膜内注射（溶于0.9％盐水，2mL/kg体重）给药。
参考文献：

[1].Haj-DahmaneS,etal.InteractionsofLesopitron(E-4424)withcentral5-HT1Areceptors:invitroandinvivostudiesintherat.EurJPharmacol.1994Apr1;255(1-3):185-96.

[2].BallarínM,etal.Effectofacuteadministrationofthe5-HT1Areceptorligand,Lesopitron,onratcortical5-HTanddopamineturnover.BrJPharmacol.1994Oct;113(2):425-30.

来索吡琼二盐酸盐物理化学性质

密度：1.31g/cm3
沸点：504ºCat760mmHg
分子式：C15H23Cl3N6
分子量：393.74200
闪点：258.6ºC
精确质量：392.10500
PSA：50.08000
LogP：3.53580
储存条件：-20°C，密闭，干燥

来索吡琼二盐酸盐英文别名

：E4424
：C15H21ClN6.2HCl
：LESOPITRONDIHYDROCHLORIDE
：Lesopitron(dihydrochloride)

来索吡琼二盐酸盐重点介绍

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來索吡瓊二鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。