Centrinone-B

常用名：Centrinone-B

CAS号：1798871-31-4

英文名：Centrinone-B

中文别名：N/A

Centrinone-B名称

中文名：Centrinone-B
英文名：Centrinone-B
英文别名：更多

Centrinone-B生物活性

描述：Centrinone-B是一种有效的,高度选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.59nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Polo样激酶(PLK)研究领域>>癌症
靶点：

PLK4:0.59nM(Ki)

PLK4(G95L):497.53nM(Ki)

AuroraA:1239nM(Ki)

AuroraB:5597.14nM(Ki)

体外研究：Centrinone-B是一种有效且高选择性的PLK4抑制剂,Ki为0.59nM。Centrinone-B与AuroraA和AuroraB轻微结合,Kis为1239nM和5597.14nM。在体外,CentrinoneB对AuroraA/B的Plk4选择性>1000倍,并且在消耗中心体的浓度下不影响细胞AuroraA或B底物磷酸化[1]。除了p53突变体SK-MEL-28之外,CentrinoneB(0-200nM)显着降低PLK4-中心粒连合黑素瘤细胞系的细胞活力,并且这种效果是通过抑制PLK4。CentrinoneB对PLK4的抑制也诱导人黑色素瘤细胞凋亡[2]。
激酶实验：所有激酶测定均在白色384孔板中进行。Plk4测定使用等体积的：（1）纯化的6xHis标记的人Plk4激酶结构域（aa2-275）（在大肠杆菌中表达并通过Ni-NTA亲和层析纯化）在20mMTrispH7.5,100mMNaCl中，10％甘油，1mMDTT;（2）2X反应缓冲液，由50mMHEPESpH8.5,20mMMgCl2,1mMDTT，0.2mg/mLBSA，16μMATP和200μMA-A11底物（氨基酸序列：TPSDSLIYDDGLS）组成。最终反应中的Plk4浓度为2.5-10nM，最终pH为8.0。从DMSO储液中加入以剂量反应排列的抑制剂。使反应在25℃下进行4-16小时。使用ADP-Glo试剂进行检测。在InfiniteM1000读板器上测量发光。使用Prism拟合数据，并根据IC50数据计算Kis[1]。
细胞实验：使用CytoTox-Glo测定法测定着丝蛋白B对黑素瘤细胞系和正常黑素细胞活力的影响。简言之，计数细胞并接种于96孔板中，第二天，用centrinoneB处理48小时，然后用AAF-Glo底物（丙氨酰-丙氨酰苯丙氨酰-氨基荧光素）孵育15分钟，这确定了不同的细胞内蛋白酶。通过发光信号与细胞毒性（死细胞蛋白酶）相关的活性。通过从总死细胞中减去死细胞的发光信号（由于中心蛋白B）（在加入洋地黄皂苷以裂解剩余的活细胞后）来确定细胞活力。数据表示为活细胞的相对光单位（RLU）[2]。
参考文献：

[1].WongYL,etal.Cellbiology.ReversiblecentrioledepletionwithaninhibitorofPolo-likekinase4.Science.2015Jun5;348(6239):1155-60.

[2].DenuRA,etal.CentrioleOverduplicationisthePredominantMechanismLeadingtoCentrosomeAmplificationinMelanoma.MolCancerRes.2018Jan12.

Centrinone-B物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：904.9±75.0°Cat760mmHg
分子式：C27H27F2N7O5S2
分子量：631.674
闪点：501.1±37.1°C
精确质量：631.148315
LogP：3.77
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.687
储存条件：2-8℃

Centrinone-B英文别名

：4-Pyrimidinamine,2-[[2-fluoro-4-[[(2-fluoro-3-nitrophenyl)methyl]sulfonyl]phenyl]thio]-5-methoxy-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(1-piperidinyl)-
：2-({2-Fluoro-4-[(2-fluoro-3-nitrobenzyl)sulfonyl]phenyl}sulfanyl)-5-methoxy-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(1-piperidinyl)-4-pyrimidinamine

Centrinone-B重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

Centrinone-B

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。