CP-105696

常用名：CP-105696

CAS号：158081-99-3

英文名：CP 105696

中文别名：N/A

CP-105696名称

中文名：CP-105696
英文名：CP-105696

CP-105696生物活性

描述：CP-105696是一个有效的、白三烯B4(LTB4)受体的选择性拮抗剂,其IC50值为8.42nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：

LTB4:8.42±0.26nM(IC50)

体外研究：CP-105696是一种结构新颖,选择性和有效的LTB4受体拮抗剂。在体外,CP-105696抑制[3H]LTB4(0.3nM)与人嗜中性粒细胞上的高亲和力LTB4受体结合,其lC50值为8.42±0.26nM。Scatchard分析[3H]LTB4与这些高亲和力受体的结合表明CP-105696作为非竞争性拮抗剂起作用。CP-105696以非竞争性方式抑制由LTB4(5nM)介导的人中性粒细胞趋化性,IC50值为5.0±2.0nM。Scatchard分析[3H]LTB4与中性粒细胞上低亲和力受体的结合表明CP-105696作为该受体的竞争性拮抗剂,并且CP-105696竞争性抑制LTB4介导的CD11b上调对人中性粒细胞的抑制(pA2=8.03±0.19)。10μM的CP-105696不抑制通过交替(即C5a,IL-8,PAF)G蛋白偶联的趋化因子受体介导的人嗜中性粒细胞趋化性或CD11b上调。在分离的人单核细胞中,LTB4(5nM)介导的Ca2+动员被CP-105696抑制,其lC50值为940±70nM[1]。
体内研究：在50mg/kg/天(28天)的剂量下,移植到C57Bl/6(H2b)受体中的B10.BR(H2k)同种异体移植物受到显着保护,如通过与对照移植物的平均存活时间所反映的(27±20天)[n=10]对12±6天[n=14];P=0.0146)。使用诱导方案(第-1天至第3天),CP-105696以100mg/kg/天显着延长同种异体移植物的存活时间(33±23天[n=9];P=0.0026),但CP-105696为10mg/kg/day不(18±16天[n=8];P=0.1433)。同基因移植物无限期存活(n=11)。排斥反应中同种异体移植物的免疫组织学评估揭示了主要由CD3+和CD11b+(Mac-1+)细胞组成的单核细胞浸润,其在同系移植物中不常见。来自用CP-105696以50或100mg/kg/天处理的小鼠的同种异体移植物证明了单核细胞/巨噬细胞上β2-整联蛋白(Mac-1)表达的选择性降低,如通过与同种异体移植物对照相比的CD11b染色密度所证明的[2]。
动物实验：小鼠[2]在供体B10.BR小鼠（H2k）静脉内肝素化后收获同种异体供体心脏，并通过逆行灌注冷心脏停搏液进入左心室保存。通过结扎腰部血管并分离腹主动脉和腔静脉来制备受体C57Bl/6小鼠（H2b）;供体心脏通过供体主动脉和肺动脉的微血管吻合分别缝合到受体主动脉和下腔静脉。CP-105696在28天治疗方案（50mg/kg/天），高剂量（100mg/kg/天）诱导方案（第-1天至第3天）和低剂量（10mg/kg/天）诱导方案（第-1天至第3天）。在所有研究组中，药物在0.5％甲基纤维素载体中口服给药。在平行研究中，给予携带FK506（2mg/kg/天，持续28天）的B10.BR（H2k）心脏同种异体移植物的C57Bl/6（H2b）受体，我们的标准对照免疫抑制剂，显着延长同种异体移植物的存活时间（平均存活时间[MST]，40±18天[n=9];P=0.0002）[2]。
参考文献：

[1].ShowellHJ,etal.TheinvitroandinvivopharmacologicactivityofthepotentandselectiveleukotrieneB4receptorantagonistCP-105696.JPharmacolExpTher.1995Apr;273(1):176-84.

[2].WeringerEJ,etal.AntagonizingleukotrieneB4receptorsdelayscardiacallograftrejectioninmice.Transplantation.1999Mar27;67(6):808-15.

CP-105696物理化学性质

分子式：C28H28O4
分子量：428.52
储存条件：-20°C，密闭，干燥

CP-105696重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

CP-105696

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。