TP-0903

常用名：TP-0903

CAS号：1341200-45-0

英文名：TP-0903

中文别名：N/A

TP-0903名称

中文名：TP-0903
英文名：2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
英文别名：更多

TP-0903生物活性

描述：TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>TAMReceptor研究领域>>癌症
靶点：

IC50:27nM(Axl)[1]

体外研究：TP-0903对AXL显示出强效活性,IC50为0.027μM。TP-0903在细胞活力测定中显示出极其有效的活性,对胰腺癌细胞系PSN-1的IC50为6nM。评估TP-0903阻断GAS6介导的胰腺癌细胞中AXL活化的能力。PSN-1细胞血清饥饿,然后在各种浓度的TP-0903存在下用GAS6刺激[1]。
激酶实验：将TP-0903在激酶反应缓冲液中稀释，并与Axl激酶短暂孵育。通过加入ATP和荧光素标记的poly-GT底物引发反应。测定中各种组分的浓度（10μL反应体积）是：1％DMSO，93ng/mLAxl激酶，20μLATP和200nM荧光素poly-GT底物。在室温下孵育60分钟，通过在含EDTA的缓冲液中加入10μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体来终止酶反应。加入反应后EDTA和抗体的最终浓度分别为10mM和2nM。在室温下孵育1小时后，在酶标仪上用激发320nm和495和520nm的双发射测量荧光[1]。
细胞实验：对于细胞增殖测定，将每孔含有1000个细胞的45μL接种到适当培养基中的固体白色384孔板中。第二天，将TP-0903在无血清生长培养基中稀释至10x所需浓度，并向每个孔中加入5μL。将合并的化合物和细胞孵育96小时。孵育后，向每个孔中加入40μLATP-Lite溶液，在室温下再孵育10分钟，并在酶标仪上测量发光[1]。
参考文献：

[1].MollardA,etal.Design,SynthesisandBiologicalEvaluationofaSeriesofNovelAxlKinaseInhibitors.ACSMedChemLett.2011Dec8;2(12):907-912.

TP-0903物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：664.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C24H30ClN7O2S
分子量：516.059
闪点：355.8±34.3°C
精确质量：515.187012
PSA：102.08000
LogP：2.30
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.648
储存条件：-20℃

TP-0903英文别名

：Benzenesulfonamide,2-[[5-chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethyl-
：2-{[5-Chloro-2-({4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl}amino)-4-pyrimidinyl]amino}-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
：tp0903
：TP-0903

TP-0903重点介绍

【TP-0903】凯途网TP-0903CAS号：1341200-45-0，TP-0903MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TP-0903。

抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

TP-0903

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。