3 Methyltoxoflavin

常用名：3 Methyltoxoflavin

CAS号：32502-62-8

英文名：3-Methyltoxoflavin

中文别名：N/A

3Methyltoxoflavin名称

中文名：3Methyltoxoflavin
英文名：1,3,6-trimethyl-1H-pyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7-dione
英文别名：更多

3Methyltoxoflavin生物活性

描述：3-Methyltoxoflavin是蛋白质二硫键异构酶(PDI)的有效抑制剂,其IC50值为170nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：

IC50:170nM(PDI)[1].

体外研究：3-甲基黄原胶是一种有效的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,IC50为170nM。3-甲基黄原胶素在一组人胶质母细胞瘤细胞系中是有毒的。从筛选中,3-甲基黄原胶作为PDI的最细胞毒性抑制剂出现。新生RNA的Bromouridine标记和测序(Bru-seq)显示3-甲基黄原胶诱导Nrf2抗氧化反应,ER应激反应和自噬。具体而言,3-甲基黄原胶上调血红素加氧酶1和SLC7A11转录和蛋白表达,并抑制PDI靶基因,如TXNIP和EGR1。有趣的是,3-甲基黄原胶诱导的细胞死亡不是通过细胞凋亡或坏死进行的,而是通过自噬和细胞凋亡的混合物[1]。
细胞实验：将结肠癌细胞一式两份接种在96孔板中，每孔7000-10000个细胞。对于联合疗法，在3-Methyltoxoflavin（35G8）（接种平板后24小时）的同时将NAC加入到孔中，并且在1小时之前将Z-VAD-FMK和Necrostatin-1加入到孔中。添加3-甲基黄原胶。通过细胞存活率评估细胞生长抑制。用MTT测定法测定细胞活力。将U87MG细胞以每孔5000个细胞接种在96孔板中。将去铁胺以400μM的五点，三倍稀释系列添加至细胞中。在100μM的五点三倍稀释系列中立即加入3-甲基黄原胶素。将细胞与化合物一起孵育12小时[1]。
参考文献：

[1].KyaniA,etal.DiscoveryandMechanisticElucidationofaClassofProteinDisulfideIsomeraseInhibitorsfortheTreatmentofGlioblastoma.ChemMedChem.2018Jan22;13(2):164-177.

3Methyltoxoflavin物理化学性质

分子式：C8H9N5O2
分子量：207.18900
精确质量：207.07600
PSA：82.67000
外观性状：黄色固体
储存条件：-20℃

3Methyltoxoflavin英文别名

：3-Methyltoxoflavin
：3-Methyl-toxoflavin
：1,3,6-TRIMETHYL-PYRIMIDO[5,4-E]-1,2,4-TRIAZINE-5,7(1H,6H)-DIONE
：1,3,6-trimethylpyrimido[5,4-e][1,2,4]triazine-5,7(1H,6H)-dione
：1.3.6-Trimethyl-5.7-dioxo-1.5.6.7-tetrahydro-pyrimido[5.4-e]as-triazin

3 Methyltoxoflavin重点介绍

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3Methyltoxoflavin

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。