ML385

常用名：ML385

CAS号：846557-71-9

英文名：ML385

中文别名：N/A

ML385名称

中文名：ML385
英文名：ML385
英文别名：更多

ML385生物活性

描述：ML385是特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9μM。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2研究领域>>癌症
靶点：

IC50:1.9μM(NRF2)[1]

体外研究：ML385与NRF2相互作用并影响NRF2-MAFG蛋白复合物的DNA结合活性。ML385的添加以剂量依赖性方式降低各向异性,IC50为1.9μM。观察到NRF2转录活性的剂量依赖性降低,并且ML385的最大抑制浓度为5μM。用ML385处理导致在KEAP1突变体H460细胞中选择性地显着降低NRF2和下游靶基因表达。ML385选择性地影响肺癌细胞的集落形成能力或生长,同时获得NRF2功能[1]。
体内研究：与卡铂组合的ML385导致肿瘤细胞增殖的显着减少,通过较少的Ki-67阳性细胞证明。用ML385处理的肿瘤样品显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因的显着降低。[1]。
细胞实验：用ML385处理细胞36小时。向孔中加入等量的CellTiter-Blue试剂，30分钟后测量荧光。弃去CellTiter-Blue试剂并将Caspase-Glo（100μL）试剂加入细胞中并在37℃下再孵育60-90分钟。记录所得的发光，并将半胱天冬酶活性标准化为细胞数[1]。
动物实验：小鼠：将小鼠肿瘤异种移植物随机分成4组：载体，ML385，卡铂和ML385与卡铂的组合。载体，卡铂（周一至周五每天5mg/kg）18，ML385（周一至周五每天30mg/kg），或ML385与卡铂联合腹膜内给药3周。在治疗期结束时，处死小鼠并收集肿瘤，血液，肺和肝脏样本[1]。
参考文献：

[1].SinghA,etal.SmallMoleculeInhibitorofNRF2SelectivelyIntervenesTherapeuticResistanceinKEAP1-DeficientNSCLCTumors.ACSChemBiol.2016Nov18;11(11):3214-3225.

[2].XinnongLiu,etal.IsoliquiritigeninamelioratesacutepancreatitisinmiceviainhibitionofoxidativestressandmodulationoftheNrf2/HO-1pathway.OxidMedCellLongev.20March2018.

ML385物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C29H25N3O4S
分子量：511.591
精确质量：511.156586
LogP：5.47
外观性状：粉末
折射率：1.693
储存条件：-20℃

ML385英文别名

：1,3-Benzodioxole-5-acetamide,N-[4-[2,3-dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-
：2-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-N-{5-methyl-4-[1-(2-methylbenzoyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-1,3-thiazol-2-yl}acetamide

ML385重点介绍

【ML385】凯途网ML385CAS号：846557-71-9，ML385MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ML385。

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

ML385

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。