KRN2溴化物

常用名：KRN2溴化物

CAS号：1390654-28-0

英文名：KRN2 bromide

中文别名：N/A

KRN2溴化物名称

中文名：KRN2溴化物
英文名：KRN2bromide

KRN2溴化物生物活性

描述：KRN2是活化T细胞核因子(NFAT5)的选择性抑制剂,其IC50值为0.1μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:0.1μM(NFAT5)[1]

体外研究：KRN2对RAW264.7巨噬细胞中NFAT5依赖性报告基因活性的抑制作用强于BBR;KRN2的IC50值为0.1μM,BBR的IC50值为4μM。平行地,0.5μM的KRN2显着抑制LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中NFAT5蛋白表达的增加。证实LPS诱导的NFAT5mRNA和蛋白质表达几乎完全被KRN2阻断。类似地,KRN2抑制NFAT5易位到用LPS刺激的RAW264.7细胞的细胞核中。KRN2特异性抑制LPS诱导的NFAT5启动子活性,而不能降低相同细胞中高盐诱导的NFAT5活性,这与KRN2对TLR4激活的NFAT5的选择性抑制一致,而与高渗性诱导的NFAT5无关[1]]。
细胞实验：在存在或不存在KRN2（0.8μM）的情况下，RAW264.7细胞的ROS产生用LPS（1μg/mL）刺激。使用ROS探针通过流式细胞术确定ROS表达。将KRN2（0.8μM）加入RAW264.7细胞中，然后以时间依赖性方式用LPS（1μg/mL）刺激。使用启动子报道分子测定，在KRN2或BBR存在下，在稳定细胞系（CHO）中测量p38同种型的活性（％）。在用LPS（1μg/mL）刺激5分钟之前用不同剂量（0.5,1,2,5μM）的KRN2处理细胞，然后分级成胞质提取物（上图）和核提取物（下图）[1]]。
参考文献：

[1].HanEJ,etal.SuppressionofNFAT5-mediatedInflammationandChronicArthritisbyNovelκB-bindingInhibitors.EBioMedicine.2017Apr;18:261-273.

KRN2溴化物物理化学性质

分子式：C27H23BrFNO4
分子量：524.38
储存条件：2-8℃

KRN2溴化物重点介绍

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KRN2溴化物

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。