TAK-220

常用名：TAK-220

CAS号：333994-00-6

英文名：TAK-220

中文别名：N/A

TAK-220名称

中文名：TAK-220
英文名：1-acetyl-N-[3-[4-[(4-carbamoylphenyl)methyl]piperidin-1-yl]propyl]-N-(3-chloro-4-methylphenyl)piperidine-4-carboxamide
英文别名：更多

TAK-220生物活性

描述：TAK-220是一种选择性的,可口服的CCR5拮抗剂,能够抑制RANTES,MIP-1α与CCR5结合,IC50值分别为3.5nM和1.4nM,但是对CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4或者CCR7无作用;TAK-220也可选择性地抑制HIV-1,在外周单核细胞中,EC50值分别为1.2nM(HIV-1KK),0.72nM(HIV-1CTV),1.7nM(HIV-1HKW),1.7nM(HIV-1HNK),0.93nM(HIV-1HTN)和0.55nM(HIV-1HHA),EC90值分别为12nM(HIV-1KK),5nM(HIV-1CTV),12nM(HIV-1HKW),28nM(HIV-1HNK),15nM(HIV-1HTN)及4nM(HIV-1HHA)。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：

MIP-1α-CCR5:1.4nM(IC50,inCHOcells)

RANTES-CCR5:3.5nM(IC50,inCHOcells)

HIV-1(HHA):0.55nM(EC50,inPBMCs)

HIV-1(CTV):0.72nM(EC50,inPBMCs)

HIV-1(HTN):0.93nM(EC50,inPBMCs)

HIV-1(KK):1.2nM(EC50,inPBMCs)

HIV-1(HKW):1.7nM(EC50,inPBMCs)

HIV-1(HNK):1.7nM(EC50,inPBMCs)

HIV-1(HHA):4nM(EC90,inPBMCs)

HIV-1(CTV):5nM(EC90,inPBMCs)

HIV-1(KK):12nM(EC90,inPBMCs)

HIV-1(HKW):12nM(EC90,inPBMCs)

HIV-1(HTN):15nM(EC90,inPBMCs)

HIV-1(HNK):28nM(EC90,inPBMCs)

体外研究：TAK-220是一种选择性CCR5拮抗剂,其IC50分别为3.5nM和1.4nM,可抑制CHANT细胞中RANTES和MIP-1α与CCR5的结合,但对CCR1,CCR2b,CCR3的结合没有影响,CCR4,或CCR7。TAK-220(0-1000nM)与CCR5相互作用但不与RANTES相互作用并抑制CCR5介导的Casup>2+信号传导。TAK-220抑制R5HIV-1(JR-FL)包膜介导的膜融合,IC50值为0.42nM,但不改变X4HIV-1(HXB2)包膜介导的膜融合。TAK-220还选择性抑制HIV-1,EC50为1.2nM(HIV-1KK),0.72nM(HIV-1CTV),1.7nM(HIV-1HKW),1.7nM(HIV-1HNK),0.93nM(HIV-1HTN)和0.55nM(HIV-1HHA),EC90s为12nM(HIV-1KK),5nM(HIV-1CTV),12nM(HIV-1HKW),28nMPBMC中的(HIV-1HNK),15nM(HIV-1HTN)和4nM(HIV-1HHA)[1]。TAK-220显示出对R5分离株的有效抑制活性,针对HIV-1R5-08的IC50为3.12nM,针对HIV-1R5-06的IC50为13.47nM,针对HIV-1R5-18的IC50为2.26nM。TAK-220(>100nM)对未感染的PBMC无毒性[2]。
细胞实验：PHA刺激的PBMC接种1,000至1,400CCID50的R5HIV-1（JR-FL）或X4HIV-1（IIIB）或13至55ng的p24的HIV-1临床分离物每4×106个细胞并孵育4小时洗涤细胞以除去未吸附的病毒颗粒，并用含有各种浓度的TAK-220的培养基接种到96孔板（2×105细胞/孔）中。使用RPMI1640培养基检测高浓度人血清（HS）对TAK-220的抗HIV-1活性的影响，该培养基补充有20％FBS单独或40％人AB型血清加10％FBS，100U/mL重组人白细胞介素2和抗生素。在感染后第4天，用含有相同浓度的试验化合物的培养基以1：2对细胞进行传代培养。感染后第7天，收集培养物上清液，用p24抗原酶联免疫吸附测定试剂盒测定其p24抗原水平[1]。
参考文献：

[1].TakashimaK,etal.Highlypotentinhibitionofhumanimmunodeficiencyvirustype1replicationbyTAK-220,anorallybioavailablesmall-moleculeCCR5antagonist.AntimicrobAgentsChemother.2005Aug;49(8):3474-82.

[2].TremblayCL,etal.TAK-220,anovelsmall-moleculeCCR5antagonist,hasfavorableanti-humanimmunodeficiencyvirusinteractionswithotherantiretroviralsinvitro.AntimicrobAgentsChemother.2005Aug;49(8):3483-5.

TAK-220物理化学性质

分子式：C31H41ClN4O3
分子量：553.13500
精确质量：552.28700
PSA：86.95000
LogP：5.25970
储存条件：2-8℃

TAK-220英文别名

：tbr-220
：tak-220
：1-ACETYL-N-(3-(4-(4-CARBAMOYLBENZYL)PIPERIDIN-1-YL)PROPYL)-N-(3-CHLORO-4-METHYLPHENYL)PIPERIDINE-4-CARBOXAMIDE

TAK-220重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

TAK-220

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。