PBT434 methanesulfonate

常用名：PBT434 methanesulfonate

CAS号：2387898-69-1

英文名：PBT434 methanesulfonate

中文别名：N/A

PBT434methanesulfonate名称

英文名：PBT434methanesulfonate

PBT434methanesulfonate生物活性

描述：PBT434甲磺酸酯是一种强效的口服活性跨血脑屏障α-突触核蛋白聚集抑制剂。PBT434甲磺酸盐可用作铁螯合剂,并调节跨细胞铁运输。PBT434甲磺酸盐抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导α-突触核蛋白的聚集。PBT434甲磺酸盐可防止黑质致密部神经元(SNpc)的丢失。PBT434甲磺酸盐具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
相关类别：研究领域>>神经疾病
体外研究：PBT434甲磺酸盐(0-20µM；3小时)显着抑制铁产生的过氧化氢并显着降低铁介导的α-突触核蛋白聚集速率[1]。PBT434甲磺酸盐(0-100µM；24小时)对脑微血管内皮细胞没有细胞毒性作用[2]。PBT434甲磺酸盐(20µM；24小时)增加人骨髓间充质细胞中总TfR、Cp蛋白水平的表达[2]。细胞毒性测定[2]细胞系：hBMVEC浓度：1,10,20,50100µM培养时间：24小时结果：对脑微血管内皮细胞没有细胞毒性作用。蛋白质印迹分析[2]细胞系：hBMVEC浓度：20μM培养时间：24小时结果：增加总TfR、Cp蛋白水平的表达。
体内研究：PBT434甲磺酸盐(30mg/kg口服；每日一次,持续21天)显着保留了6欧姆毒模型中的神经元数量,并在左旋多巴模型中显示出明显更少的旋转,显着减少了MPTP程序模型中的SNpc公司神经元损失[1]。动物模型：12周,25g,雄性C57BL/6J小鼠(6-OHDA中毒模型)[1]剂量：30mg/kg给药：口服。；每日21天(从损伤诱导后3天开始)结果：6-OHDA预防了神经元损失,在细胞死亡的初始阶段后保留了高达75%的剩余SNpc神经元(Nissl和酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元)。动物模型：12周,25g,雄性C57BL/6J小鼠(MPTP模型)[1]剂量：1,3,10,30,80mg/kg给药：口服。；每日21天(从损伤诱导后24小时开始)结果：增加了挽救的SNpc细胞的比例,增加了转向行为的改善趋势,显著增加了静脉曲张的丰度,以剂量依赖的方式阻止了突触前标志物突触素(SYNP)水平的下降。
参考文献：

[1].FinkelsteinDI,etal.ThenovelcompoundPBT434preventsironmediatedneurodegenerationandalpha-synucleintoxicityinmultiplemodelsofParkinson’sdisease.ActaNeuropatholCommun.2017Jun28;5(1):53.

[2].BaileyDK,ClarkW,KosmanDJ.Theironchelator,PBT434,modulatestranscellularirontraffickinginbrainmicrovascularendothelialcells.PLoSOne.2021Jul26;16(7):e0254794.

PBT434methanesulfonate物理化学性质

分子式：C13H17Cl2N3O5S
分子量：398.26

PBT434 methanesulfonate重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

PBT434methanesulfonate

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。