DIPPA hydrochloride

DIPPA hydrochloride

常用名:DIPPA hydrochloride

CAS号:155512-52-0

英文名:DIPPA hydrochloride

中文别名:N/A

DIPPAhydrochloride名称

英文名:2-(3,4-Dichlorophenyl)-N-[(1S)-1-(3-isothiocyanatophenyl)-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-N-methylacetamidehydrochloride(1:1)
英文别名:更多

DIPPAhydrochloride生物活性

描述:DIPPA(盐酸盐)是一种不可逆、持久、选择性和高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA(盐酸盐)可用于研究焦虑和抗抑郁药[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点:

κ-opioidreceptor[1]

体内研究:DIPPA(2.5和5mg/kg;s.c.)盐酸盐可降低WistarKyoto大鼠的进食潜伏期,但治疗并未改变SD大鼠的接近潜伏期[2]。与生理盐水处理的应变对照组相比,高剂量的DIPPA(1和5mg/kg;s.c.)盐酸盐可增加SD大鼠的不动性[2]。与WistarKyoto大鼠的5mg/kg组相比,SD大鼠的DIPPA(5mg/kg)盐酸盐消耗量减少。盐酸双酚A显著缩短两种菌株的掩埋时间。与菌株内对照组相比,两种菌株中的盐酸二苯丙胺(5mg/kg)减少了埋伏。DIPPA盐酸盐倾向于减少家中笼中SD大鼠的进食量,但显著增加新型笼中的进食量,其中DIPPA盐酸盐的潜在抗焦虑作用可能与化合物的低吞噬作用相反[2]。动物模型:WistarKyoto大鼠和SD大鼠(250–300g)[2]剂量:2.5和5mg/kg给药:皮下注射。结果:降低了WistarKyoto大鼠的进食潜伏期,但治疗并未改变SD大鼠的接近潜伏期。动物模型:WistarKyoto大鼠和SD大鼠(250–300g)[2]剂量:1和5mg/kg给药:皮下注射。结果:与生理盐水处理的品系对照组相比,高剂量增加了SD大鼠的不动性。
参考文献:

[1].JonesDC,etal.Identificationofaκ-opioidagonistasapotentandselectiveleadfordrugdevelopmentagainsthumanAfricantrypanosomiasis.BiochemPharmacol.2010;80(10):1478-1486.

[2].CarrGV,etal.Comparisonofthekappa-opioidreceptorantagonistDIPPAintestsofanxiety-likebehaviorbetweenWistarKyotoandSpragueDawleyrats.Psychopharmacology(Berl).2010;210(2):295-302.

[3].CostelloGF,etal.2-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)-1-substituted-ethyl]-acetamides:theuseofconformationalanalysisinthedevelopmentofanovelseriesofpotentopioidkappaagonists.JMedChem.1991;34(1):181-189.

[4].ChangAC,etal.kappaOpioidreceptorselectiveaffinitylabels:electrophilicbenzeneacetamidesaskappa-selectiveopioidantagonists.JMedChem.1994;37(26):4490-4498.

DIPPAhydrochloride物理化学性质

分子式:C22H24Cl3N3OS
分子量:484.870
精确质量:483.070557

DIPPAhydrochloride英文别名

:Benzeneacetamide,3,4-dichloro-N-[(1S)-1-(3-isothiocyanatophenyl)-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-N-methyl-,hydrochloride(1:1)
:2-(3,4-Dichlorophenyl)-N-[(1S)-1-(3-isothiocyanatophenyl)-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-N-methylacetamidehydrochloride(1:1)
:2-(3,4-Dichlorophenyl)-N-[(1S)-1-(3-isothiocyanatophenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl]-N-methylacetamidehydrochloride(1:1)

DIPPA hydrochloride重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

DIPPAhydrochloride

DIPPA hydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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