Vevorisertib

常用名：Vevorisertib

CAS号：1416775-46-6

英文名：Vevorisertib

中文别名：N/A

Vevorisertib名称

英文名：Vevorisertib

Vevorisertib生物活性

描述：维伏利塞替布(ARQ751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55nM)、AKT2(IC50=0.81nM)和AKT3(IC50=1.31nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT
靶点：

Akt1:0.55nM(IC50)

Akt2:0.81nM(IC50)

Akt3:1.31nM(IC50)

体外研究：Vevorisetib与野生型AKT1和突变型AKT1-E17K结合,Kd分别为1.2nM和8.6nM,并在瞬时转染AKT1-E17K的293T细胞中抑制pAKT(S473)[4]。
体内研究：Vevorisertib(10~120mg/kg)在AKT1-E17K突变的子宫内膜患者源性异种移植(PDX)模型中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性。Vevorisetib的血浆半衰期为4至5小时,无组织积聚[4]。
参考文献：

[1].Vevorisertib(ARQ751)(4440-001)asaSingleAgentorinCombinationWithOtherAnti-CancerAgents,inSolidTumorsWithPIK3CA/AKT/PTENMutations.

[2].ArQulePresentsRecentDataonARQ751atthe2019AACR-NCI-EORTCInternationalConferenceonMolecularTargetsandCancerTherapeutics.

[3].AbstractA034:TheuseofbiomarkersandctDNAinaphase1trialofARQ751

[4].Abstract374:Invitroandinvivoanti-tumoractivityofARQ751,apotentandselectiveAKTinhibitor

Vevorisertib物理化学性质

分子式：C35H38N8O
分子量：586.73

Vevorisertib重点介绍

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Vevorisertib

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。