艾沙利酮

常用名：艾沙利酮

CAS号：1632006-28-0

英文名：Esaxerenone

中文别名：N/A

艾沙利酮名称

中文名：艾沙利酮
英文名：esaxerenone
英文别名：更多

艾沙利酮生物活性

描述：Esaxerenone是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>盐皮质激素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：

Mineralocorticoidreceptor[1]

体内研究：在0.1,0.3,1和3mg/kg单次口服施用Esaxerenone后,最大血浆浓度(Cmax)和血浆浓度对时间曲线下面积(AUC)随剂量增加。达到Esaxerenone的最大血浆浓度(Tmax)的时间范围为2.0至4.5小时。静脉注射0.1,0.3,1和3mg/kg的Esaxerenone后,全身清除率(CL)和稳态分布容积(Vss)分别为3.53至6.69mL/min/kg和1.47至2.49L/kg分别在大鼠中,在食蟹猴中分别为2.79至3.69mL/min/kg和1.34至1.54L/kg。给药后长达168小时,大鼠尿液和粪便中分别排出3.9％和91.4％的给药放射性,总量为95.2％。在猴子中,排泄到168小时的放射性尿液为11.5％,粪便为82.3％,总体为93.9％[1]。
动物实验：溶于载体的Esaxerenone以0.1,0.3,1和3mg/kg的剂量口服或静脉内给予大鼠（8周龄，285-313g，每组4只动物）或食蟹猴（3至5岁），3.37至4.48千克，每组四只动物）。在指定的样品收集时间从大鼠的颈静脉和猴的股静脉中用肝素化的针头和注射器收集血液。通过离心（4℃，1710×g，15分钟）获得血浆，并在分析前储存在-80℃。对于大鼠（6周龄，146至154g，4只动物），在载体中制备的单剂量1mg/kg口服施用[14C]Esaxerenone。在指定的时期收集尿液和粪便。对于猴子研究，将悬浮在0.5％甲基纤维素（MC）中的[14C]Esaxerenone以1mg/kg的单剂量口服给予食蟹猴（3岁，2.9至3.5kg，3只动物）。在给药后最多168小时收集尿液和粪便[1]。
参考文献：

[1].YamadaM,etal.Pharmacokinetics,distribution,anddispositionofesaxerenone,anovel,highlypotentandselectivenon-steroidalmineralocorticoidreceptorantagonist,inratsandmonkeys.Xenobiotica.2017Dec;47(12):1090-1103.

艾沙利酮物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：581.3±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H21F3N2O4S
分子量：466.473
闪点：305.4±30.1°C
精确质量：466.117401
LogP：3.15
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.581
储存条件：2-8℃

艾沙利酮英文别名

：1-(2-Hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
：1H-Pyrrole-3-carboxamide,1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-
：UNII:N62TGJ04A1
：esaxerenone

艾沙利酮重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

AiShaLiTong

艾沙利酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。