BMY 29304
常用名:BMY 29304
CAS号:164802-68-0
英文名:BMY 29304
中文别名:N/A
BMY29304名称
英文名:siamycinI
BMY29304生物活性
描述:暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。SiamycinI抑制fsrBDC和gelEsprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
靶点:
HIV-1
HIV-2
体外研究:暹罗霉素I浓度为1微米轻微抑制粪大肠杆菌的生长(接种后5.小时生长80%),浓度为5微米时完全抑制生长(接种后12小时无生长)[3]。西霉素I(0-1μM;24小时)在0.25μM浓度下轻微抑制生物膜形成,浓度高于0.5微米时抑制作用显着[3]。暹罗霉素I抑制C8166细胞与慢性感染艾滋病咨询门诊的CEM-SS公司细胞之间的融合(ED50=0.08μ但对仙台病毒诱导的融合或小鼠成肌细胞融合没有影响[4]。
参考文献:
[1].PikyeeMa,etal.Anti-HIVsiamycinIdirectlyinhibitsautophosphorylationactivityofthebacterialFsrCquorumsensorandotherATP-dependentenzymeactivities.FEBSLett.2011Sep2;585(17):2660-4.
[2].StephanieTan,etal.TheLassoPeptideSiamycin-ITargetsLipidIIattheGram-PositiveCellSurface.ACSChemBiol.2019May17;14(5):966-974.
[3].JiroNakayama,etal.Siamycinattenuatesfsrquorumsensingmediatedbyagelatinasebiosynthesis-activatingpheromoneinEnterococcusfaecalis.JBacteriol.2007Feb;189(4):1358-65.
[4].MTsunakawa,etal.SiamycinsIandII,newanti-HIVpeptides:I.Fermentation,isolation,biologicalactivityandinitialcharacterization.JAntibiot(Tokyo).1995May;48(5):433-4.
BMY29304物理化学性质
分子式:C97H131N23O26S4
分子量:2163.48000
精确质量:2161.85000
PSA:848.94000
LogP:2.16980
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
BMY29304
BMY 29304
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: