利莱南达

常用名：利莱南达

CAS号：808732-98-1

英文名：MK-0657

中文别名：N/A

利莱南达名称

中文名：利莱南达
英文名：Rislenemdaz
英文别名：更多

利莱南达生物活性

描述：Rislenemdaz(CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的N-methyl-D-aspartate(NMDA)receptorsubunit2B(GluN2B)拮抗剂,Ki和IC50分别为8.1nM和3.6nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:3.6nM(GluN2B)[1]Ki:8.1nM(GluN2B)[1]

体外研究：Rislenemdaz(CERC-301)抑制钙流入激动剂刺激的NMDA-GluN1a/GluN2BL(tk-)细胞,IC50为3.6nM。与所有测试目标(包括hERG钾通道)相比,Rislenemdaz对GluN2B受体的选择性至少为1000倍。Rislenemdaz在10uM时也表现出对σ型受体的最小活性[1]。
体内研究：Rislenemdaz(CERC-301)(1,3,10和30mg/kg)显着降低不动频率(P<0.001)并显着增加游泳行为(对于1,3和30mg/kg,P<0.01;P<与载体对照相比,0.05至10mg/kg)。Rislenemdaz血浆水平在采样时约为15,120,390,1420,4700和14,110nM(0.015,0.120,0.390,1.42,4.7和14.11uM),相当于约5,29,56,83,在大鼠中分别为94和98％RO。游泳频率增加和不动性减少的ED50分别为~0.3和0.7mg/kg,对应于~30和50％的RO。与载体对照相比,Rislenemdaz(1,3,10和30mg/kg)显着增加总行进距离(1mg/kgP<0.01;3,10和30mg/kgP<0.001)最小测试[1]。
细胞实验：将大鼠，狗，恒河猴和人血浆样品（3mL，N=3）与2和20μM[14C]Rislenemdaz在37℃下在振荡水浴中孵育30分钟。孵育后，使用标准超速离心法确定药物解除绑定的百分比[1]。
动物实验：四组24只大鼠（12只/性别）通过口服强饲法给予单剂量载体（0.5％甲基纤维素[MC]和0.02％十二烷基硫酸钠[SLS]在去离子水中）或Rislenemdaz10,30或100mg/kg剂量体积为10mL/kg。另外三组大鼠（每组四只雄性和三只雌性）以与Rislenemdaz相同的方式口服给药，获得24小时连续血液样品并分析Rislenemdaz血浆浓度并评估全身暴露。年轻，成年，雄性大鼠随机分配到治疗组，给予载体（0.5％MC/0.02％SLS），参比化合物地昔帕明（20mg/kg;三环类抗抑郁药）溶于无菌水或Rislenemdaz（0.1），0.3,1,3,10和30mg/kg）悬浮于0.5％MC/0.02％SLS中，第1天两次（适应后;试验前约24小时，黑暗周期前）和白天一次2（地昔帕明预测30分钟，Rislenemdaz和车辆预测试45分钟）[1]。
参考文献：

[1].RachelGarner,etal.PreclinicalpharmacologyandpharmacokineticsofCERC‐301,aGluN2B‐selectiveN‐methyl‐D‐aspartatereceptorantagonist.PharmacolResPerspect.2015Dec;3(6):e00198.

利莱南达物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：527.4±60.0°Cat760mmHg
分子式：C19H23FN4O2
分子量：358.410
闪点：272.7±32.9°C
精确质量：358.180511
LogP：2.73
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.584
储存条件：2-8℃

利莱南达英文别名

：UNII:5HAM167S5T
：MFCD14635204
：1-Piperidinecarboxylicacid,3-fluoro-4-[(2-pyrimidinylamino)methyl]-,(4-methylphenyl)methylester,(3S,4R)-
：Rislenemdaz
：1DY7M91WQ1
：4-Methylbenzyl(3S,4R)-3-fluoro-4-[(2-pyrimidinylamino)methyl]-1-piperidinecarboxylate
：(-)-(3S,4R)-4-Methylbenzyl-3-fluoro-4-((pyrimidin-2-ylamino)methyl)piperidine-1-carboxylate
：5HAM167S5T

利莱南达重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

LiLaiNaDa

利萊南達

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。