BAY-299

常用名：BAY-299

CAS号：2080306-23-4

英文名：BAY-299

中文别名：N/A

BAY-299名称

中文名：BAY-299
英文名：6-(3-Hydroxypropyl)-2-(1,3,6-trimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-5-yl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
英文别名：更多

BAY-299生物活性

描述：BAY-299是一种非常有效的双重抑制剂,抑制BRPF2溴结构域(BD),TAF1BD2,和TAF1LBD2,IC50分别为67nM,8nM和106nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：

BRPF2BD:67nM(IC50)

BRPF1BD:3150nM(IC50)

BRPF3BD:5550nM(IC50)

TAF1BD2:8nM(IC50)

TAF1LBD2:106nM(IC50)

体外研究：BAY-299是溴结构域和PHD指(BRPF)家族成员BRPF2和TATA盒结合蛋白相关因子TAF1和TAF1L的双重抑制剂。TR-FRET分析显示BAY-299是BRPF2BD的有效抑制剂,IC50为67nM,选择性比BRPF1和BRPF3BD高47和83倍。通过AlphaScreen测定进一步证实BAY-299的谱,其中测量的IC50为97nM,选择性比BRPF1和BRPF3BD高23倍和25倍。NanoBRET实验表明,BRPF2BD与组蛋白H4和H3.3的相互作用被BAY-299阻断,IC50值分别为575和825nM。对于TAF1BD2,IC50值分别为970和1400nM。对于BAY-299,对于BRPF1或BRD4与组蛋白H4之间的相互作用没有观察到高达10μM的抑制作用。BAY-299抑制MOLM-13,MV4-11,769-P,Jurkat,NCI-H526,CHL-1和5637细胞增殖,GI50分别为1060,2630,3210,3900,6860,7400和7980nM。[1]。
体内研究：对BAY-299在大鼠体内药代动力学特性的研究表明,血液清除率较低(约占肝血流量的17％),稳态高分布,终末半衰期长至很长(t1/2=10小时),生物利用度高(F=73％)。体内血液清除率基于大鼠肝脏微粒体数值预测,但低于基于肝细胞数据的预期[1]。
细胞实验：在对数生长期，用BAY-299处理MOLM-13，MV4-11,769-P，Jurkat，NCI-H526，CHL-1和5637细胞系，并通过AlamarBlue染色确定它们的存活力[1]。
动物实验：将大鼠[1]BAY-299施用于每只手臂的三只雄性Wistar大鼠，静脉内或胃内配制成溶液。BAY-299以静脉推注给药，并且在给药后2分钟，8分钟，15分钟，30分钟，45分钟，1小时，2小时，4小时，6小时，8小时和24小时采集血液样品。。对于胃内给药后的药代动力学，BAY-299在胃内给予禁食大鼠，并在5分钟，15分钟，30分钟，45分钟，1小时，2小时，4小时，6小时，8小时和24小时取血样。给药后h。将血液收集到锂-肝素管中并以3000rpm离心15分钟[1]。
参考文献：

[1].BouchéL,etal.BenzoisoquinolinedionesasPotentandSelectiveInhibitorsofBRPF2andTAF1/TAF1LBromodomains.JMedChem.2017May11;60(9):4002-4022.

BAY-299物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：688.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H23N3O4
分子量：429.468
闪点：370.3±31.5°C
精确质量：429.168854
LogP：2.30
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.697
储存条件：2-8℃

BAY-299英文别名

：6-(3-Hydroxypropyl)-2-(1,3,6-trimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-5-yl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
：1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione,2-(2,3-dihydro-1,3,6-trimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-6-(3-hydroxypropyl)-
：BAY-299

BAY-299重点介绍

【BAY-299】凯途网BAY-299CAS号：2080306-23-4，BAY-299MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BAY-299。

抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

BAY-299

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。