PI3Kα-IN-9

常用名：PI3Kα-IN-9

CAS号：2715287-67-3

英文名：PI3Kα-IN-9

中文别名：N/A

PI3Kα-IN-9名称

英文名：PI3Kα-IN-9

PI3Kα-IN-9生物活性

描述：PI3Kα-IN-9(化合物27)是一种选择性、长效和口服活性的PI3Kβ抑制剂,对PI3Kγ、PI3Kδ和PI3K-β的IC50值分别为4.4、128、146和153nM。PI3Kα-IN-9具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：

PI3Kα:4.4nM(IC50)

PI3Kβ:153nM(IC50)

PI3Kδ:146nM(IC50)

PI3Kγ:128nM(IC50)

体外研究：PI3Kα-IN-9(化合物27)(0-8μM；72小时；癌细胞系)具有抗增殖活性并诱导凋亡[1]。PI3Kα-IN-9(化合物27)(0-8μM；MGC-803细胞)下调PI3Kβ蛋白、PI3K下游蛋白、p-AKT和p-P70S6K的表达[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：MGC-803(胃癌)、SKOV-3(卵巢癌)、PC-3(前列腺癌)、MCF-7(乳腺癌)、MDA-MB-231(三重阴性乳腺癌)、HepG2(肝癌)、RPMI8226(多发性骨髓瘤)、K562(慢性髓系白血病),U251(胶质瘤)和MOLT-4(急性淋巴细胞白血病)细胞系浓度：0-2μ。凋亡分析[1]细胞系：MGC-803细胞浓度：0、2、4和8μM孵育时间：36小时结果：凋亡细胞百分比以剂量依赖性方式从12.07%增加到61.69%。
体内研究：PI3Kα-IN-9(化合物27)(1-10mg/kg；口服和静脉注射；24小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)具有良好的稳定性(T1/2>10小时)和高生物利用度(130%)[1]。PI3Kα-IN-9(化合物27)(30mg/kg；p.o；每日,持续3周；雄性BALB/c裸鼠)具有抗肿瘤活性和低细胞毒性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1和10mg/kg给药：口服和静脉注射；24小时(药代动力学分析)结果：1.19参数IVPO剂量(mg/kg)110T1/2(h)6.29﹥10Tmax(h)0.0039.33Cmax(ng/mL)454.72256.7AUC0-t(ng·h/mL)223736697AUC0-∞(ng·h/mL)2922.4和38114.3CL(mL/h/kg)343F%130.4动物模型：雄性BALB/c裸鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服给药；结果：抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率为41.5%。
参考文献：

[1].HouY,et,al.DiscoveryofNovelPhosphoinositide-3-KinaseαInhibitorswithHighSelectivity,ExcellentBioavailability,andLong-ActingEfficacyforGastricCancer.JMedChem.2022Jul14.

PI3Kα-IN-9物理化学性质

分子式：C18H21N7O3
分子量：383.40

PI3Kα-IN-9重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

PI3Kα-IN-9

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。