ACT 335827

常用名：ACT 335827

CAS号：1354039-86-3

英文名：ACT 335827

中文别名：N/A

ACT335827名称

英文名：(R)-2-[(S)-(1-3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-isopropyl-2-phenylacetamide
英文别名：更多

ACT335827生物活性

描述：ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>神经疾病
靶点：

OX1:6nM(IC50)

OX2:417nM(IC50)

体外研究：ACT-335827(0-10μM,2小时)在CHO细胞中作用于OXR-1和OXR-2,其Kb值分别为41nm和560nm,IC50值分别为120nm和2300nm[1]。
体内研究：ACT-335827(口服灌胃,30-100mg/kg,一次)可以减少恐惧诱导的惊吓反应,而不会影响大鼠的运动或认知功能[1]。ACT-335827(口服给药,300mg/kg,每天,4周)对雄性Wistar大鼠的代谢综合征(MetS)如饮食诱导肥胖(DIO)的影响较小[2]。动物模型：大鼠[1]剂量：30、100或300mg/kg给药：口服灌胃；一次结果：300mg/kg时,恐惧诱发的惊吓反应减少。在300mg/kg时降低应激诱导的体温升高,在100mg/kg或300mg/千克时加速热速率,但对运动和血压没有影响。动物模型：体重160-180g的雄性Wistar大鼠[2]剂量：300mg/kg给药：口服给药；每天的4周结果：减少对高脂肪/甜食的偏好,但对绝对能量摄入没有影响。相对于总胆固醇,增加水摄入量和高密度脂蛋白。导致与对照组相比体重增加4%。
参考文献：

[1].MichelASteiner,etal.DiscoveryandcharacterizationofACT-335827,anorallyavailable,brainpenetrantorexinreceptortype1selectiveantagonist.ChemMedChem.2013Jun;8(6):898-903.

[2].MichelASteiner,etal.Theselectiveorexinreceptor1antagonistACT-335827inaratmodelofdiet-inducedobesityassociatedwithmetabolicsyndrome.FrontPharmacol.2013Dec30;4:165.

ACT335827物理化学性质

分子式：C31H38N2O5
分子量：518.64400
精确质量：518.27800
PSA：69.26000
LogP：5.45760

ACT335827英文别名

：(R)-2-[(S)-1-(3,4-dimethoxy-benzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-isopropyl-2-phenyl-acetamide
：(R)-2-[(S)-1-(3,4-dimethoxy-benzyl)6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-isopropyl-2-phenyl-acetamide
：(-)-5'-DMH-CBD

ACT 335827重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

ACT335827

ACT 335827

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。