BML-111
常用名:BML-111
CAS号:78606-80-1
英文名:BML-111
中文别名:N/A
BML-111名称
中文名:BML-111,脂蛋白A4激动剂
英文名:Methyl(5S,6R)-5,6,7-trihydroxyheptanoate
英文别名:更多
BML-111生物活性
描述:BML-111一种脂蛋白A4类似物,是一种脂蛋白A4(lipoxinA4)受体激动剂。BML-111可抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性,并增加血管紧张素转化酶2(ACE2)的活性。BML-111具有抗血管生成,抗肿瘤和抗炎的特性。
相关类别:研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)研究领域>>炎症/免疫
靶点:
LipoxinA4receptor[1]Angiotensinconvertingenzyme(ACE)[2]
体外研究:在H22细胞中,BML-111抑制血管内皮生长因子的产生并降低缺氧诱导因子-1α水平[1]。BML-111以5nm的IC50抑制白三烯B4诱导的细胞迁移[3]。
体内研究:小鼠体内注射肿瘤相关血管生成(111-15天);肿瘤抑制区域(1-15天)。BML-111还促进原位凋亡,同时抑制巨噬细胞在肿瘤组织中的浸润[1]。BML-111对LPS诱导的急性肺损伤和LPS/D-GalN诱导的急性肝损伤具有保护作用。BML-111抑制ACE活性,但增加ACE2活性。BML-111降低ACE、AngII和AngII-1型受体(AT1R)的表达水平,同时增加ACE2、血管紧张素-(1-7)(Ang-1-7)和Mas的水平[2]。动物模型:雄性印迹对照区小鼠(5-6周龄,18-22g)注射H22细胞[1]剂量:1mg/kg给药:腹腔注射,接种H22细胞前5min,接种后4h注射,每12h注射一次,连续2天,结果:抑制了肿瘤相关血管生成和肿瘤生长。
参考文献:
[1].YingChen,etal.LipoxinA4andItsAnalogueSuppresstheTumorGrowthofTransplantedH22inMice:TheRoleofAntiangiogenesis.MolCancerTher.2010Aug;9(8):2164-74.
[2].Qiong-FengChen,etal.BML-111,aLipoxinReceptorAgonist,ProtectsAgainstAcuteInjuryviaRegulatingtheReninAngiotensin-AldosteroneSystem.ProstaglandinsOtherLipidMediat.2019Feb;140:9-17.
[3].THLee,etal.InhibitionofLeukotrieneB4-inducedNeutrophilMigrationbyLipoxinA4:Structure-FunctionRelationships.BiochemBiophysResCommun.1991Nov14;180(3):1416-21.
BML-111物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:360.8±42.0°Cat760mmHg
分子式:C8H16O5
分子量:192.210
闪点:143.5±21.4°C
精确质量:192.099777
PSA:86.99000
LogP:-1.72
蒸汽压:0.0±1.8mmHgat25°C
折射率:1.489
储存条件:-20°C,干燥
BML-111MSDS
:BML-111MSDS英文版
BML-111安全信息
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
BML-111英文别名
:Heptanoicacid,5,6,7-trihydroxy-,methylester,(5S,6R)-
:(5S,6R)-methyl5,6,7-trihydroxyheptanoate
:Methyl(5S,6R)-5,6,7-trihydroxyheptanoate
:(5S,6R)-6-hydroxy-5-methyl-2-heptanone
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
BML-111
BML-111
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: