双(麦芽糖基)氧钒(IV)
常用名:双(麦芽糖基)氧钒(IV)
CAS号:38213-69-3
英文名:Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
中文别名:甲基麦芽酚氧钒
双(麦芽糖基)氧钒(IV)名称
中文名:双(麦芽醇)氧钒(IV)
英文名:Bis(maltolato)oxovanadium(IV)
中文别名:甲基麦芽酚氧钒
英文别名:更多
双(麦芽糖基)氧钒(IV)生物活性
描述:Bis(maltolato)oxovanadium(IV)(BMOV)是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV)抑制HCPTPA,PTP1B,HPTPβ和SHP2的IC50分别为126nM,109nM,26nM和201nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV)是一种有效的胰岛素增敏剂。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>代谢疾病
靶点:
IC50:126nM(HCPTPA),109nM(PTP1B),26nM(HPTPβ)and201nM(SHP2)[2]
体外研究:双(麦芽糖醇)oxovanadium(IV)治疗可增强胰岛素受体和胰岛素信号传导关键中间体Akt的磷酸化。双(麦芽酚妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV;50μM)处理也导致C2C12细胞的葡萄糖摄取增加[1]。
体内研究:双(麦芽妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV;0.75-3.0mmol;腹腔注射;每周两次;持续6周;C57BL/6J小鼠)治疗改善代谢表型。与HFD小鼠相比,肝脏、骨骼肌和脂肪组织显示所有分析组织中的PTP活性显著降低[1]。动物模型:C57BL/6J小鼠(4-6周)饲喂高脂饲料(HFD)[1]剂量:0.75-3.0mmol给药:腹腔注射;每周两次;持续6周结果:改善代谢表型,表现为体重减轻,胰岛素敏感性和糖耐量提高。
参考文献:
[1].JanineKrüger,etal.InhibitionofSrchomology2domain-containingphosphatase1increasesinsulinsensitivityinhigh-fatdiet-inducedinsulin-resistantmice.FEBSOpenBio.2016Jan4;6(3):179-89.
[2].KevinGPeters,etal.MechanismofinsulinsensitizationbyBMOV(bismaltolatooxovanadium);unligandedvanadium(VO4)astheactivecomponent.JInorgBiochem.2003Aug1;96(2-3):321-30.
双(麦芽糖基)氧钒(IV)物理化学性质
沸点:284.7ºCat760mmHg
分子式:C12H10O7V
分子量:317.145
闪点:127.3ºC
精确质量:316.986603
PSA:95.95000
LogP:1.46380
外观性状:固体
储存条件:2-8°C,密封,干燥
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:0
5.互变异构体数量:6
6.拓扑分子极性表面积116
7.重原子数量:20
8.表面电荷:0
9.复杂度:202
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:3
双(麦芽糖基)氧钒(IV)安全信息
符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H301
警示性声明:P301+P310
危害码(欧洲):T+
危险品运输编码:UN28116.1/PGIII
双(麦芽糖基)氧钒(IV)英文别名
:Oxovanadium(2+)bis(2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate)
:2-methyl-4-oxopyran-3-olate,oxovanadium(2+)
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: