Emprumapimod

常用名：Emprumapimod

CAS号：765914-60-1

英文名：Emprumapimod

中文别名：N/A

Emprumapimod名称

英文名：Emprumapimod

Emprumapimod生物活性

描述：Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫
靶点：

p38α:100pM(IC50)

体内研究：在SCID米色小鼠中,LPS(3μg/kg)在2小时后诱导IL-6(7897±827pg/mL)和TNF-α(1922±282pg/mL),这些细胞因子通过口服Emprumapimod(ARRY-797；30mg/kg)分别被抑制91%和95%[1]。在MM异种移植模型中,Emprumapimod(30mg/kg,BID,PO)作为单一药物抑制RPMI8226肿瘤生长72%,而当给予LPS以刺激体内生长时,抑制率为56%[1]。Emprumapimod还抑制LPS诱导的RPMI-8226异种移植物p38磷酸化[1]。用p38α抑制剂Emprumapimod(ARRY-371797；30mg/kg；每日两次口服；从16周龄开始连续4周)治疗LMNAH22P/H222P小鼠,可防止左心室(LV)扩张和分数缩短(FS)恶化。与安慰剂治疗的小鼠相比,Emprumapimod治疗的LmnaH222P/H222P小鼠的左室舒张末期直径(LVEDD)和左室收缩末期直径(LVESD)显著更小,FS显著增加[2]。动物模型：LmnaH222P/H222P小鼠[2]剂量：30mg/kg给药：从16周龄开始灌胃给药,持续到20周龄结果：LVEDD和LVESD显著增加,FS显著降低,FS与左室射血分数成正比。
参考文献：

[1].DaleWright,etal.ARRY-797,aPotentandSelectiveInhibitorofp38MapKinase,InhibitsLPS-InducedIL-6andInVivoGrowthofRPMI-8226HumanMultipleMyelomaCells.

[2].AntoineMuchir,etal.Abnormalp38αmitogen-activatedproteinkinasesignalingindilatedcardiomyopathycausedbylaminA/Cgenemutation.HumMolGenet.2012Oct1;21(19):4325-33.

Emprumapimod物理化学性质

分子式：C24H29F2N5O3
分子量：473.52

Emprumapimod重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

Emprumapimod

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。