AC260584

常用名：AC260584

CAS号：560083-42-3

英文名：AC260584

中文别名：N/A

AC260584名称

中文名：AC260584
英文名：4-[3-(4-butylpiperidin-1-yl)propyl]-7-fluoro-1,4-benzoxazin-3-one
英文别名：更多

AC260584生物活性

描述：AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：

pEC50:7.6(M1)[1]

体外研究：发现AC260584是有效的(pEC50=7.6-7.7)和有效的(90-98％的卡巴胆碱)毒蕈碱M1受体激动剂。AC260584显示M1受体对M2,M3,M4和M5毒蕈碱受体亚型的功能选择性。发现其选择性在表达mAChRs的天然组织中与其在重组系统中的特征相似[1]。
体内研究：在啮齿动物中,AC260584激活海马,前额皮质和周围皮质中的细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2)磷酸化。ERK1/2激活依赖于毒蕈碱M1受体激活,因为它在M1敲除小鼠中未观察到。AC260584还改善了小鼠在新物体识别测定中的认知能力,其作用被毒蕈碱受体拮抗剂哌仑西平阻断。此外,发现AC260584在啮齿动物中具有口服生物可利用性[1]。3和10mg/kg的AC260584显着增加内侧前额叶皮质和海马中的多巴胺释放。然而,只有高剂量的AC260584,10mg/kg(sc)才能显着增加这些区域的乙酰胆碱释放[2]。
动物实验：大鼠：AC260584在浓度为1mg/mL的100％50mM乙酸钠缓冲液pH4.5中配制。在给药之前，给药溶液处于室温。静脉注射三只大鼠AC260584（2mg/kg），口服给予三只大鼠（10mg/kg）。静脉内给药的大鼠在颈静脉和股静脉插入导管，而口服给药的大鼠仅在股静脉插入导管。将大鼠单独圈养，禁食过夜并通过个体体重给药。在几个时间点收集血浆样品并通过LC/MS/MS分析[1]。
参考文献：

[1].BradleySR,etal.AC260584,anorallybioavailableM(1)muscarinicreceptorallostericagonist,improvescognitiveperformanceinananimalmodel.Neuropharmacology.2010Feb;58(2):365-73.

[2].LiZ,etal.AC260584(4-[3-(4-butylpiperidin-1-yl)-propyl]-7-fluoro-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one),aselectivemuscarinicM1receptoragonist,increasesacetylcholineanddopaminereleaseinratmedialprefrontalcortexandhippocampus.EurJPharmacol.2007Oct31;572(2-3):129-37.

AC260584物理化学性质

分子式：C20H29FN2O2
分子量：348.45500
精确质量：348.22100
PSA：32.78000
LogP：3.84630
储存条件：2-8℃

AC260584英文别名

：unii-m4pn46n313
：AC260584

AC260584重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

AC260584

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。