NOD1/2 antagonist-1

常用名：NOD1/2 antagonist-1

CAS号：2704623-69-6

英文名：NOD1/2 antagonist-1

中文别名：N/A

NOD1/2antagonist-1名称

英文名：NOD1/2antagonist-1

NOD1/2antagonist-1生物活性

描述：NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>NOD样受体(NLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：

NOD1:1.13μM(IC50)

NOD2:0.77μM(IC50)

体外研究：NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)(0-10μM,3小时)抑制C12-iE-DAP诱导或MDP诱导的NF-κB激活[1]。NOD1/2拮抗剂-1(0-10μM,1小时)通过激活NOD1和NOD2抑制炎症[1]。NOD1/2拮抗剂-1(0-10μM,1小时)持续且剂量依赖性地分别降低IL-6、TNF-α和IL-8的转录[1]。细胞活力测定细胞系：HEKBluehNOD1和HEKBluehNOD2细胞【1】浓度：0.001、0.01、0.1、1、10μM孵育时间：3h结果：抑制C12iEDAP诱导或MDP诱导的NF-κB激活,对细胞生长无影响或影响很小。WesternBlot分析细胞系：THP-1细胞【1】浓度：1,10μM孵育时间：1h结果：以剂量依赖性方式阻止p-RIP2、p-IKKα/β、p-p65、p-p38和p-JNK的增加以及IκBα的降解,并阻断NOD1和NOD2介导的THP-1细胞炎症细胞因子分泌。RT-PCR细胞系：THP-1细胞【1】浓度：1,10μM孵育时间：1h结果：持续且剂量依赖性地分别降低C12iEDAP或MDP刺激的IL-6、TNF-α和IL-8的转录。
体内研究：NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)(50mg/kg,静脉注射,隔日一次,持续16天)可提高PTX在B16荷瘤模型中的抗肿瘤疗效[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(6-8周龄,雄性,B16荷瘤模型,4组,每组7只)[1]剂量：50mg/kg(36b),50mg/kg(36b)+12mg/kg(PTX)(以二甲基亚砜/克林莫酚EL/生理盐水5:5:90(v:v:v)配制)给药：IV,隔天一次(36b),每4天一次(PTX),持续16天结果：与单独PTX治疗相比,显著减少肿瘤生长,肿瘤重量抑制率由64.07%提高到85.46%。
参考文献：

[1].MaY,YangJ,WeiX,etal.Nonpeptidicquinazolinonederivativesasdualnucleotide-bindingoligomerizationdomain-likereceptor1/2antagonistsforadjuvantcancerchemotherapy.EurJMedChem.2020;207:112723.

NOD1/2antagonist-1物理化学性质

分子式：C32H28ClF5N4O4
分子量：663.03

NOD1/2 antagonist-1重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。