乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸盐

常用名：乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸盐

CAS号：209394-46-7

英文名：Ladostigil hemitartrate

中文别名：N/A

名称

中文名：乙基甲基-氨基甲酸(3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸盐
英文名：(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioicacid,[(3R)-3-(prop-2-ynylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]N-ethyl-N-methylcarbamate
英文别名：更多

生物活性

描述：Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：

MAO-B:37.1nM(IC50)

AChE:31.8nM(IC50)

体外研究：Ladostigil(1-10µM)半酒石酸盐具有神经保护活性,包括防止线粒体膜电位(ψ)下降、减少凋亡级联反应和抑制OS损伤诱导的ROS生成[2]。Ladostigil(1-10µM)半酒石酸盐具有显著的神经保护活性,包括抑制人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中的caspase-3激活、诱导Bcl-2和减少Bad和Bax基因及蛋白表达[2]。
体内研究：拉多西吉(17mg/kg；连续6周每天p.o.)半酒石酸盐可消除成年期从青春期到产前应激大鼠在高架十字迷宫(EPM)和强迫游泳试验(FST)中的焦虑和抑郁样行为[4]。Ladostigil(50μmol/kg；单次p.o.)半酒石酸盐可恢复大鼠物体识别试验中的情景记忆丧失[3]。动物模型：无病原体(SPF)Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：17mg/kg给药：每天P.o.(添加到饮用水中),连续6周结果：抑制脑MAO-A和B60%以上。EPM中雄性和雌性产前应激(PS)大鼠的焦虑减少,FST中的抑郁样行为减少。
参考文献：

[1].DenyaI,et,al.Design,synthesisandevaluationofindolederivativesasmultifunctionalagentsagainstAlzheimer’sdisease.Medchemcomm.2018Jan16;9(2):357-370.

[2].WeinrebO,et,al.Ladostigil:anovelmultimodalneuroprotectivedrugwithcholinesteraseandbrain-selectivemonoamineoxidaseinhibitoryactivitiesforAlzheimer’sdiseasetreatment.CurrDrugTargets.2012Apr;13(4):483-94.

[3].WeinstockM,et,al.Ladostigil,anovelmultifunctionaldrugforthetreatmentofdementiaco-morbidwithdepression.JNeuralTransmSuppl.2006;(70):443-6.

[4].PoltyrevT,et,al.Effectofchronictreatmentwithladostigil(TV-3326)onanxiogenicanddepressive-likebehaviourandonactivityofthehypothalamic-pituitary-adrenalaxisinmaleandfemaleprenatallystressedrats.Psychopharmacology(Berl).2005Aug;181(1):118-25.

物理化学性质

沸点：412.4ºCat760mmHg
分子式：C16H20N2O2.1/2C4H6O6
分子量：694.77
闪点：203.2ºC
精确质量：694.321411
PSA：198.20000
LogP：3.35360
蒸汽压：5.19E-07mmHgat25°C
储存条件：2-8°C，干燥，密封

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：ethyl-methyl-carbamicacid(R)-3-prop-2-ynylamino-indan-5-ylestertartrate
：TV-3326
：Ladostigiltartrate
：(3R)-3-(prop-2-ynylamino)-2,3,-dihydro-1H-indan-5-ylethylmethylcarbamatetartrate
：[(3R)-3-(prop-2-ynylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]N-ethyl-N-methylcarbamate
：R(+)-6-(N-methyl-N-ethylcarbamoyloxy)-N'-propargyl-1-aminoindantartrate
：UNII-2J1346C51H
：(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioicacid
：ethylmethylcarbamicacid(3R)-2,3-dihydro-3-(2-propynylamino)-1H-inden-5-ylester(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioate
：R(+)-6-(N-methyl-N-ethylcarbamoyloxy)-N'-propargyl-1-aminoindanL-tartrate
：TV-3219
：(2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinicacid-(3R)-3-(2-propyn-1-ylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-ylethyl(methyl)carbamate(1:2)

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

YiJiJiaJi-AnJiJiaSuan(3R)-2,3-ErQing-3-(2-BingGuiAnJi)-1H-Yin-5-JiZhiJiuDanSuanYan

乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氫-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。