Dalmelitinib

常用名：Dalmelitinib

CAS号：1637658-98-0

英文名：Dalmelitinib

中文别名：N/A

Dalmelitinib名称

英文名：Dalmelitinib

Dalmelitinib生物活性

描述：达美利替尼是一种口服活性选择性c-Met激酶抑制剂(IC50:2.9nM),与c-Met的ATP结合区结合。达美利替尼诱导MET的磷酸化,部分或完全抑制AKT和ERK的磷酸化。达美利替尼可有效抑制癌细胞(c-Met癌基因扩增)增殖,并用于研究人类非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR
体外研究：达美利替尼(化合物4d)与c-Met激酶的ATP结合区结合,并显示出对c-Met的选择性抑制活性,IC50值为2.9nM[1]。达美利替尼(约0-1μM,3天)抑制各种c-Met癌基因扩增癌细胞系中的细胞增殖,IC50值范围为6nM至33nM[1]。达美利替尼(0.1-1μM,6-24小时)显著诱导酪氨酸激酶(MET)的磷酸化,部分或完全抑制HCCLM3细胞中ERK和AKT的下游磷酸化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：癌细胞的C-Met癌基因扩增：SNU-5、HCCLM3、MHCC97-H、MHCC1997-L、MKN-45、NCI-H1993。癌细胞的C-Met致癌基因扩增：Huh-7、NCI-N87、NCI-1975、A549。浓度：约0-1μM。孵育时间：3天结果：IC50:33nM(HCCLM3),6nM(MHCC97-H,MKN-45),7nM(MHCC97-L),14nM(NCI-H1993),2nM(SNU-5)；其他电池：>1000纳米。WesternBlot分析[1]细胞系：C-Met癌基因扩增癌细胞：SNU-5、HCCLM3、MHCC97-H、MHCC97L、MKN-45、NCI-H1993。无C-Met癌基因放大癌细胞：Huh-7、NCI-N87、NCI-1975、A549。浓度：0.1、0.3、1μM孵育时间：6-24小时结果：显著诱导酪氨酸激酶(Met)的磷酸化,部分抑制AKT的下游磷酸化,并完全抑制ERK的下游磷酸。
体内研究：达美利替尼(化合物4d,胃内给药,10-60mg/kg)以剂量依赖性方式显著抑制MKN-45肿瘤异种移植裸鼠的肿瘤生长[1]。达美利替尼(单剂量胃内给药,5mg/kg)在BALB/c小型裸鼠中显示出高血浆浓度、更长的半衰期和平均停留时间、低清除率[1]。达美利替尼在小鼠长期毒性(225mg/kg/天)和急性毒性(600mg/kg/天)中显示出高水平的未观察到的不良反应水平(NOAEL)[1]。动物模型：MKN-45肿瘤异种移植裸鼠[1]剂量：10、30、60mg/kg给药：胃内给药结果：抑制肿瘤生长,抑制率分别为29.5%(10mg/kg)、34.2%(30mg/kg)和61.4%(60mg/千克)。动物模型：BALB/c小型裸鼠(药代动力学分析)[1]单剂量给药：5mg/kg胃内给药结果：达美利尼(化合物4d)化合物Cmax(ng/mL)AUC(ng/mL/h)t1/2(h)MRT(h)CL/F(mL/min/kg)Vz/F达美利尼尼86281224875.559.100.68327
参考文献：

[1].JunjunZhao,etal.Synthesisandbiologicalevaluationofnew[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinederivativesaspotentialc-Metinhibitors.BioorgMedChem.2016Aug15;24(16):3483-93.

Dalmelitinib物理化学性质

分子式：C22H16FN7O2S
分子量：461.47

Dalmelitinib重点介绍

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Dalmelitinib

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。