7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

常用名:7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

CAS号:924296-39-9

英文名:HBX 41108

中文别名:N/A

名称

中文名:7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈
英文名:7-Chloro-9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
英文别名:更多

生物活性

描述:HBX41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶
参考文献:

[1].CollandF,etal.Small-moleculeinhibitorofUSP7/HAUSPubiquitinproteasestabilizesandactivatesp53incells.MolCancerTher.2009Aug;8(8):2286-95.

[2].ColomboM,etal.Synthesisandbiologicalevaluationof9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrileanaloguesaspotentialinhibitorsofdeubiquitinatingenzymes.ChemMedChem.2010Apr6;5(4):552-8.

物理化学性质

密度:1.66g/cm3
沸点:604.9ºCat760mmHg
分子式:C13H3ClN4O
分子量:266.64200
闪点:319.6ºC
精确质量:266.00000
PSA:90.43000
LogP:2.08476
折射率:1.725
储存条件:-20°C,密闭,干燥

合成线路

二氨基马来腈

1187-42-4

5-chloro-3H-ind…

207554-23-2

~40%

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:文献:HybrigenicsS.A.Patent:EP1749822A1,2007;Locationinpatent:Page/Pagecolumn28;EP1749822A1

未登录

1223532-25-9

~%

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:文献:ChemMedChem,,vol.5,#4p.552-558

英文别名

:7-chloro-9-oxoindeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
:HBX41108

7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈重点介绍

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7-Lv-9-YangDai-9H-YinBing[1,2-b]BiQin-2,3-ErJiaJing

7-氯-9-氧代-9H-茚並[1,2-b]吡嗪-2,3-二甲腈

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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