乳酸环丙沙星
常用名:乳酸环丙沙星
CAS号:97867-33-9
英文名:Ciprofloxacin Lactate Soluble
中文别名:7-(1-哌嗪基)-6-氟-1-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐|乳酸环丙氟哌酸|1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐|7-(1-哌嗪基)-6-氟-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐
乳酸环丙沙星名称
中文名:乳酸环丙沙星
英文名:1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylicacid,2-hydroxypropanoicacid
中文别名:7-(1-哌嗪基)-6-氟-1-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐|乳酸环丙氟哌酸|1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐|7-(1-哌嗪基)-6-氟-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐
英文别名:更多
乳酸环丙沙星生物活性
描述:乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:乳酸环丙沙星(Bay-09867)(5-50μg/mL;0-24小时;肌腱细胞)抑制细胞增殖并导致细胞周期停滞在G2/M期[1]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)对鼠疫杆菌和炭疽杆菌具有较强的活性,MIC90分别为0.03μg/mL和0.12μg/mL[2]。细胞周期分析[1]细胞系:肌腱细胞浓度:5、10、20和50μg/mL孵育时间:24小时结果:肌腱细胞的细胞数减少。细胞凋亡分析[1]细胞系:肌腱细胞浓度:50μg/mL,孵育时间:24小时结果:细胞周期阻滞于G2/M期,抑制肌腱细胞分裂。WesternBlot分析[1]细胞系:肌腱细胞浓度:50μg/mL孵育时间:0、6、12、17和24小时结果:下调CDK-1和细胞周期蛋白B蛋白和mRNA的表达。上调PLK-1蛋白的表达。
体内研究:乳酸环丙沙星(Bay-09867)(30mg/kg;腹腔注射;24小时;BALB/c小鼠)对鼠疫小鼠模型中的鼠疫杆菌具有保护作用[3]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100mg/kg;例如,每天,持续4周;C57BL/6J小鼠)通过降低LOX水平和增加主动脉壁中的MMP水平和活性,加速主动脉根部扩大,增加主动脉夹层和破裂的发生率[4]。乳酸环丙沙星(Bay-09867)(100mg/kg;例如,每天,持续4周;C57BL/6J小鼠)诱导DNA损伤和DNA释放到胞浆、线粒体功能障碍和胞浆DNA传感器信号的激活。乳酸环丙沙星增加主动脉壁细胞凋亡和坏死[4]。动物模型:BALB/c小鼠[3]剂量:30mg/kg给药:腹腔注射;24小时结果:减少肺鼠疫小鼠模型中的肺细菌负荷。动物模型:C57BL/6J小鼠[4]剂量:100mg/kg给药:口服灌胃;结果:主动脉破坏,伴有LOX表达降低,MMP表达和活性增加。动物模型:C57BL/6J小鼠[4]剂量:100mg/kg给药:口服灌胃;每天,持续4周结果:导致线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍和活性氧产生。主动脉壁细胞凋亡和坏死增加。
参考文献:
[1].TsaiWC,et,al.Ciprofloxacin-mediatedcellproliferationinhibitionandG2/Mcellcyclearrestinrattendoncells.ArthritisRheum.2008Jun;58(6):1657-63.
[2].SteenbergenJ,et,al.InVitroandInVivoActivityofOmadacyclineagainstTwoBiothreatPathogens,BacillusanthracisandYersiniapestis.AntimicrobAgentsChemother.2017Apr24;61(5):e02434-16.
[3].HamblinKA,et,al.InhaledLiposomalCiprofloxacinProtectsagainstaLethalInfectioninaMurineModelofPneumonicPlague.FrontMicrobiol.2017Feb6;8:91.
[4].LeMaireSA,et,al.EffectofCiprofloxacinonSusceptibilitytoAorticDissectionandRuptureinMice.JAMASurg.2018Sep1;153(9):e181804.
乳酸环丙沙星物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:656.4±55.0°Cat760mmHg
熔点:255-257ºC
分子式:C20H24FN3O6
分子量:403.404
闪点:350.8±31.5°C
精确质量:403.154358
PSA:100.87000
LogP:0.04
外观性状:白色或黄色结晶粉末
蒸汽压:0.0±2.1mmHgat25°C
折射率:1.624
储存条件:室温
乳酸环丙沙星安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2933491000
乳酸环丙沙星海关
海关编码:2933491000
中文概述:2933491000.环丙氟哌酸.增值税率:17.0%.退税率:9.0%.监管条件:无.最低关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933491000.VAT:17.0%.Taxrebaterate:9.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
乳酸环丙沙星英文别名
:Flunase[inj.]
:Cipobacter
:Ciproflox[inj.]
:CiprobidEyeDrops
:Ciproxin[inj.]
:Flociprin[inj.]
:Ciproxina[inj.]
:QuintorEyeDrops
:Ificipro
:1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic2-hydroxypropanoicanhydride
:MFCD01759747
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
RuSuanHuanBingShaXing
乳酸環丙沙星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: