的hVEGF-IN-1

常用名：的hVEGF-IN-1

CAS号：1637443-98-1

英文名：hVEGF-IN-1

中文别名：N/A

的hVEGF-IN-1名称

中文名：的hVEGF-IN-1
英文名：hVEGF-IN-1

的hVEGF-IN-1生物活性

描述：hVEGF-IN-1抑制人类VEGF-A翻译,具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR[1]

体外研究：hVEGF-IN-1显示与hVEGF-AmRNA的5′-非翻译区(5′-UTR)内的富含G的区域的显着特异性相互作用,并使Gquadruplex结构不稳定。hVEGF-IN-1以0.928μM的Kd与IRES-A(WT)结合,并以21.2μM的Kd与发夹DNA结合。已显示hVEGF-A的5′-UTR的IRES-A内的富含G的序列G774-G790对于IRES-A的翻译起始活性是关键的。hVEGF-IN-1阻碍BG4与细胞中的IRES-ARNAG-四链体结合。hVEGF-IN-1通过IRES-AmRNA内的G-四链体下调hVEGF-A的翻译。hVEGF-IN-1治疗可将MDA-MB-231细胞迁移减少至约25％[1]。
体内研究：用hVEGF-IN-1处理的荷瘤小鼠的平均肿瘤体积小于300mm3。在hVEGF-IN-1存在下肿瘤重量减少约60.1％至最终重量0.18g。治疗期间未观察到体重的显着变化[1]。
细胞实验：在存在或不存在hVEGF-IN-1的情况下，将MDA-MB-231细胞接种在Opti-MEM减少的血清培养基中的0.8μm孔转孔的顶室中。同时，将600μL含有10％胎牛血清（FBS）和100μMCoCl2的DMEM加入下室中。使细胞迁移24小时。在测定结束时，移除顶室中的细胞，并通过向每个孔中添加500μL含有2.5mg/mLMTT的DMEM来处理过滤器底部的细胞。在37℃，5％CO2下孵育4小时后，向每个孔中加入500μLDMSO，并将板轻轻旋转10分钟。使用酶标仪[1]测量吸光度（570nm）。
动物实验：小鼠：将小鼠分成三组：阴性对照，化合物1-处理和阳性对照（多柔比星处理的）。将hVEGF-IN-1，多柔比星和盐水通过ip注射给予无胸腺裸鼠，其中使用MCF-7乳腺癌细胞建立人肿瘤异种移植物。每天一次腹膜内注射小鼠，持续20天。阴性对照注射150μL盐水。阳性对照组通过ip注射以1mg/kg的剂量接受阿霉素。类似地，以7.5mg/kg的剂量向小鼠施用hVEGF-IN-1。在处理动物20天后，收集肿瘤组织并使用抗VEGF-A抗体进行IHC测定[1]。
参考文献：

[1].DiscoveryofSmallMoleculesforRepressingCap-IndependentTranslationofHumanVascularEndothelialGrowthFactor(hVEGF)asNovelAntitumorAgents.JMedChem.2017Jul13;60(13):5306-5319.

的hVEGF-IN-1物理化学性质

分子式：C34H43N7O2
分子量：581.75
外观性状：lightyellowsolid
储存条件：-20℃

的hVEGF-IN-1重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

DehVEGF-IN-1

的hVEGF-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。