Ceranib-2

常用名：Ceranib-2

CAS号：1402830-75-4

英文名：Ceranib-2

中文别名：N/A

Ceranib-2名称

英文名：3-[(2E)-3-(4-Methoxyphenyl)-2-propenoyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone
英文别名：更多

Ceranib-2生物活性

描述：Ceranib-2是一种有效的非脂质神经酰胺酶(ceramidase)抑制剂,可在SKOV3细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50为28μM。Ceranib-2可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸(S1P)的水平,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体
靶点：

IC50:28μM(Ceramidase)[1]

体外研究：Ceranib-2(10nm-10μM；72小时；SKOV3细胞)治疗抑制细胞增殖和/或生存,IC50值为0.73μM[1]。Ceranib-2(0.75-1.5μM；48小时；SKOV3细胞)治疗导致细胞在细胞周期的亚G1期(凋亡)、G2期和S期(仅0.75μM)积聚,同时G1期细胞数量减少[1]。Ceranib-2产生神经酰胺酶活性的剂量依赖性降低,28μM时抑制率为50%,诱导多个神经酰胺物种的积累,并降低鞘氨醇和S1P的水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：SKOV3细胞浓度：10nm-10μM培养时间：72h结果：Ceranib-2的IC50值为0.73μM,细胞增殖和/或存活受到抑制。细胞周期分析[1]细胞系：SKOV3细胞浓度：0.75μM,或1.5μM孵育时间：48小时结果：诱导细胞周期阻滞和细胞死亡。
体内研究：Ceranib-2(20-50mg/kg；腹腔注射；每日5天/周；持续3周；雌性Balb/c小鼠)治疗在没有血液抑制或明显毒性迹象的同基因肿瘤模型中延迟肿瘤生长[1]。腹腔注射50mg/kgCeranib-2导致其循环水平逐渐升高,在2小时时间点达到约40μM的血浆浓度峰值。Ceranib-2似乎被清除,半衰期小于2小时[1]。动物模型：雌性Balb/c小鼠注射JC小鼠乳腺癌细胞[1]剂量：20mg/kg或50mg/kg给药：腹腔注射；每日5天/周；3周结果：同基因肿瘤模型中肿瘤生长延迟。
参考文献：

[1].DraperJM,etal.Discoveryandevaluationofinhibitorsofhumanceramidase.MolCancerTher.2011Nov;10(11):2052-61.

[2].KusG,etal.Inductionofapoptosisinprostatecancercellsbythenovelceramidaseinhibitorceranib-2.InVitroCellDevBiolAnim.2015Nov;51(10):1056-63.

Ceranib-2物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：629.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H19NO3
分子量：381.423
闪点：334.4±31.5°C
精确质量：381.136505
LogP：4.90
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.657
储存条件：2-8°C，干燥，密封

Ceranib-2安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H413
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

Ceranib-2英文别名

：3-[(2E)-3-(4-Methoxyphenyl)-2-propenoyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone
：2(1H)-Quinolinone,3-[(2E)-3-(4-methoxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-4-phenyl-

Ceranib-2重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

Ceranib-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。