TM5441

常用名：TM5441

CAS号：1190221-43-2

英文名：TM5441

中文别名：N/A

TM5441名称

中文名：TM5441
英文名：TM5441
英文别名：更多

TM5441生物活性

描述：TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1);抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7至60.3μM之间。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>PAI-1研究领域>>癌症
靶点：

IC50:9.7and60.3μM(Tumorcelllines)[1]

体外研究：TM5441剂量依赖性地降低HT1080,HCT116,Daoy,MDA-MB-231和Jurkat细胞,IC50范围在9.7和60.3μM之间。TM5441部分通过减少增殖来降低肿瘤细胞活力。TM5441以剂量依赖性方式增加HT1080和HCT116细胞的胱天蛋白酶3/7活性。TM5441是肿瘤细胞内在细胞凋亡的有效刺激物。TM5441诱导线粒体去极化[1]。在小鼠近端肾小管上皮细胞中,TM5441有效抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物的mRNA表达,并且还逆转PAI-1诱导的纤溶酶活性抑制[2]。
体内研究：向HT1080和HCT116异种移植小鼠口服施用TM5441(每天20mg/kg)增加肿瘤细胞凋亡并且对肿瘤血管系统具有显着的破坏作用,其与肿瘤生长的减少和存活的增加相关。口服给药后1小时平均峰值血浆浓度为11.4μM,给药后23小时检测不到水平[1]。TM5441有效抑制糖尿病肾脏的白蛋白尿,系膜扩张,ECM积聚和巨噬细胞浸润[2]。
细胞实验：将HT1080，HCT116，Daoy，MDA-MB-231和Jurkat细胞用0-100μMTM5441在37℃处理48小时。通过MTT测定法测量细胞活力[1]。
动物实验：小鼠：50mg/kg/天的TM5275和10mg/kg/天的TM5441在对照和糖尿病小鼠中口服给药16周。每天至少监测一次小鼠。最后，收集血液用于测量血浆葡萄糖和肌酸酐，尿液用于蛋白质测量，肾脏用于免疫组织化学分析[2]。
参考文献：

[1].PlacencioVR,etal.SmallMoleculeInhibitorsofPlasminogenActivatorInhibitor-1ElicitAnti-TumorigenicandAnti-AngiogenicActivity.PLoSOne.2015Jul24;10(7):e0133786.

[2].JeongBY,etal.NovelPlasminogenActivatorInhibitor-1InhibitorsPreventDiabeticKidneyInjuryinaMouseModel.PLoSOne.2016Jun3;11(6):e0157012.

TM5441物理化学性质

分子式：C21H17ClN2O6
分子量：428.829
储存条件：-20℃

TM5441英文别名

：5-chloro-2-([(2-([3-(furan-3-yl)phenyl]amino)-2-oxoehtoxy)acetyl]amino)benzoicacid

TM5441重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

TM5441

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。