ZK 216348

常用名：ZK 216348

CAS号：669073-68-1

英文名：ZK-216348

中文别名：N/A

ZK216348名称

英文名：ZK216348
英文别名：更多

ZK216348生物活性

描述：ZK216348((+)-ZK216348)是一种非甾体选择性糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)激动剂,其IC50为20.3nM。ZK216348还与孕激素(Prednisolone)和盐皮质激素(mineralocorticoidreceptor)受体结合,IC50分别为20.4nM和79.9nM。ZK216348具有与Prednisolone相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
相关类别：研究领域>>内分泌研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
靶点：

IC50:20.3nM(Glucocorticoidrecepto),20.4nM(Progesteronereceptor)and79.9nM(mineralocorticoidreceptor)[1]

体外研究：在人外周血单个核细胞(PBMCs)中,ZK216348分别以89nm和52nm的IC50抑制TNF-α和IL-12的表达[1]。在Caco-2细胞中进一步研究了活性GR参与ZK216348的抗炎反应,其中在zk216348的存在下,TNF-α诱导的促炎细胞因子IL-8的表达被抑制。
体内研究：ZK216348(1-30 mg/kg；皮下注射；24小时；NMRI小鼠和Wistar大鼠)治疗可抑制小鼠和大鼠的耳水肿。ZK216348在血糖升高、脾脏退化和较小程度的皮肤萎缩方面显示出明显优越的副作用特征[1]。动物模型：NMRI小鼠(26-28g)和Wistar大鼠(140-160g)注射巴豆油[1]剂量：1mg/kg、3mg/kg、10mg/kg和30mg/kg；皮下注射；24小时结果：抑制小鼠和大鼠耳肿胀。
参考文献：

[1].SchäckeH,etal.Dissociationoftransactivationfromtransrepressionbyaselectiveglucocorticoidreceptoragonistleadstoseparationoftherapeuticeffectsfromsideeffects.ProcNatlAcadSciUSA.2004Jan6;101(1):227-32.

[2].ReuterKC,etal.Selectiveglucocorticoidreceptoragonistsforthetreatmentofinflammatoryboweldisease:studiesinmicewithacutetrinitrobenzenesulfonicacidcolitis.JPharmacolExpTher.2012Apr;341(1):68-80.

ZK216348物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C24H23F3N2O5
分子量：476.445
精确质量：476.155914
LogP：4.39
折射率：1.590

ZK216348英文别名

：7-Benzofuranbutanamide,2,3-dihydro-α-hydroxy-γ,γ-dimethyl-N-(4-methyl-1-oxo-1H-2,3-benzoxazin-6-yl)-α-(trifluoromethyl)-
：8BY7XK862L
：ZK216348
：4-(2,3-Dihydro-1-benzofuran-7-yl)-2-hydroxy-4-methyl-N-(4-methyl-1-oxo-1H-2,3-benzoxazin-6-yl)-2-(trifluoromethyl)pentanamide

ZK 216348重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

ZK216348

ZK 216348

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。