培利替尼

常用名：培利替尼

CAS号：257933-82-7

英文名：Pelitinib

中文别名：贝利替尼|萘哌地尔双盐酸|(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺

培利替尼名称

中文名：培利替尼
英文名：pelitinib
中文别名：贝利替尼|萘哌地尔双盐酸|(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
英文别名：更多

培利替尼生物活性

描述：Pelitinib(EKB-569;WAY-EKB569)是可逆的EGFR抑制剂,IC50值为38.5nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK和ErbB2,IC50值分别为282,800,和1255nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>癌症
靶点：

EGFR:38.5nM(IC50)

体外研究：Pelitini对EGFR激酶的抑制活性大于对Src,MEK/ERK,Cdk4,c-Met,Raf和ErbB2的抑制活性,例如,EGFR的IC50比密切相关的ErbB2的IC50低32倍。Pelitinib导致EGFR磷酸化显着降低,但EGFR蛋白总量没有变化。在相似的测定中,它需要至少10倍的药物来等效地抑制ErbB2磷酸化,并且EKB-569不会阻止以相同方式评估的另一种受体酪氨酸激酶(c-Met)的磷酸化[1]。EKB-569是NHEK,A431和MDA-468细胞中增殖的有效抑制剂(分别为IC50=61,125和260nM),但不是MCF-7细胞(IC50=3600nM)。EKB-569也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化EGF-R(pEGF-R)的有效抑制剂(IC50=20-80nM)[1]。
体内研究：单次口服10mg/kgEKB-569在60分钟内抑制A431异种移植物中的EGFR磷酸化。二十四小时后,通过该单次口服剂量,EGFR活性仍被抑制超过50％。EKB-569在小鼠血浆中的半衰期约为2小时[1]。
细胞实验：对于使用培养细胞的实验，过量表达c-erbB2的A431细胞或3T3/c-erbB-2细胞用不同浓度的EKB-569处理2.75小时，然后与100ng/mLEGF（A431细胞）共孵育）或没有生长因子（3T3/c-erbB-2细胞）0.25小时。用冷磷酸盐缓冲盐水（PBS）将细胞洗涤两次，然后在冰上加入裂解缓冲液20分钟，然后进行免疫沉淀和SDS-PAGE免疫印迹[1]。
动物实验：小鼠：对于体内实验，将无胸腺nu/nu雌性小鼠皮下植入5×106个A431肿瘤细胞。当肿瘤达到200-300mg的质量时，每次灌胃用pH2.0的水中的单剂量10mg/kgEKB-569处理动物。切除来自对照和药物处理动物的肿瘤并切成1mm的片用于分析[1]。
参考文献：

[1].TorranceCJ,etal.Combinatorialchemopreventionofintestinalneoplasia.NatMed.2000Sep;6(9):1024-8.

[2].NunesM,etal.Phosphorylationofextracellularsignal-regulatedkinase1and2,proteinkinaseB,andsignaltransducerandactivatoroftranscription3aredifferentlyinhibitedbyanepidermalgrowthfactorreceptorinhibitor,EKB-569,intumorcellsandnormalhumankeratinocytes.MolCancerTher.2004Jan;3(1):21-7.

培利替尼物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：655.5±55.0°Cat760mmHg
熔点：173-178ºC
分子式：C24H23ClFN5O2
分子量：467.923
闪点：350.2±31.5°C
精确质量：467.152435
PSA：90.28000
LogP：5.95
外观性状：灰白色固体
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.645
储存条件：-20°CFreezer
水溶解性：DMSO:soluble5mg/mL,clear(warmed)

培利替尼安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：25
安全声明(欧洲)：45
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
包装等级：III

培利替尼文献3

更多文献：SensitivityofMelanomaCellstoEGFRandFGFRActivationbutNotInhibitionisInfluencedbyOncogenicBRAFandNRASMutations.

Pathol.Oncol.Res.21,957-68,(2015)

BRAFandNRASarethetwomostfrequentoncogenicdrivermutationsinmelanomaandarepivotalcomponentsofboththeEGFandFGFsignalingnetwork.Accordingly,weinvestigatedtheeffectofBRAFand…

：
：Pelitinib(EKB-569)targetstheup-regulationofABCB1andABCG2inducedbyhyperthermiatoeradicatelungcancer.

Br.J.Pharmacol.172,4089-106,(2015)

PelitinibisapotentirreversibleEGFRTKinhibitorcurrentlyinclinicaltrialsforthetreatmentoflungcancer.Hyperthermiahasbeenappliedconcomitantlywithchemotherapyandradiotherapytoen…

：
：Amolecularcasereport:functionalassayoftyrosinekinaseinhibitorsincellsfromapatient’sprimaryrenalcellcarcinoma.

CancerBiol.Ther.14,95-9,(2013)

CurrenttherapiesforRenalCellCarcinomafavorvascularendothelialgrowthfactorreceptor(VEGF-R)tyrosinekinase(TK)inhibitors(TKIs).Intheory,thesearemostapplicableintumorsthathavel…

：

培利替尼英文别名

：2-Butenamide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-,(2E)
：4-dimethylamino-but-2-enoicacid[4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-3-cyano-7-ethoxy-quinolin-6-yl]-amide
：3-Cyano-4-[(3-chlor-4-fluorphenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-ethoxy-chinoline
：(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
：(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide
：pelitinib
：(2E)-N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-buteneamide
：WAY-EKB569
：EKB-569
：(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
：(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide
：2-Butenamide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-,(2E)-
：3-cyano-4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-ethoxy-quinoline

培利替尼重点介绍

【培利替尼】凯途网培利替尼CAS号：257933-82-7，培利替尼MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询培利替尼。

蛋白质研究可以追朔到19世纪初。1838年德国科学家G.J.Mudler在文章中提出了Protein一词，后来曾用过许多其他的词汇，直到本世纪初才统一用Protein一词。此词来源于希腊文Προτο，意思是“最原初的”，中文译为“蛋白质”。曾建议译成“朊”，但因蛋白质一词使用已久，因此未被推广。

PeiLiTiNi

培利替尼

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。